163806. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VIII. 18. TO-883 Német Szövetségi Köztársaság-béli elsőbbsége: 1971. VIII. 20. (P21 41 925.0) Közzététel napja: 1973. V. 23. Megjelent: 1975. X. 31. 163806 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/74 C 07 d 27/04 C 07 d 29/12 C 07 d 51/72 C 07 d 87/28 Feltalálók: Dr. ENGEL Wolfhard vegyész, Dr. NICKL Josef vegyész, Dr. SEEGER Ernst vegyész, Dr. TEVFEL Helmut vegyész, Dr. ENGELHARDT Günther orvos, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 4-(4bifenilil)-4-oxovajsavamidok előállítására í A találmány tárgya eljárás az I általános képletü uj 4-(4-bifenilil)-4-oxo-vajsavamidok és, ha bázisos csoportot tartalmaznak, savakkal alkotott fiziológiailag elfogadható sóik előállítására. Ebben a képletben 5 Rj hidrogén- vagy halogénatomot vagy ciano-, nitro- vagy amino-csoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot jelent, R3 R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy adott esetben hidroxileso- 10 porttal vagy kevés szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluormetil- vagy hidroxilcsoporttal vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport- 15 tal szubsztituált fenilcsoportot jelentenek, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt adott esetben kevés szénatomós alkilcsoporttal szubsztituált pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy piperazino-csoportot jelent, az- 20 zal a korlátozással, hogy ha Ro fenilcsoportot jelent, akkor R4 jelentése hidrogénatom. A találmány értelmében az I általános képletü 25 uj vegyületeket a következő eljárásváltozatok szerint állithatjuk elő: fenti jelentésű - valamely III általános képletü aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R3 és R4 a fenti jelentésűek -. A reakciót célszerűen oldószerben és 0 és 160 C° között, adott esetben nyomásálló edényben végezzük. Oldószerként vizet vagy vizzel elegyedő oldószereket, például metanolt, izopropanolt, dimetilformamidot, dioxánt vagy ezek elegyeit használhatjuk. Használhatunk étert vagy szénhidrogéneket, például ciklohexánt, benzolt, toiuolt, o-diklórbenzolt vagy az alkalmazott III általános képletü amin feleslegét is. A reakciót oldószer nélkül is végezhetjük. Ha olyan III általános képletü amint reagálta -tunk, amelynek képletében R3 hidrogénatomot és R4 adott esetben hidroxilcsoporttal vagy kevés szénatomos alkoxicsoporttal helyettesitett 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent, akkor a megfelelő I általános képletü vegyületet kapjuk, vagy ennek és valamely IV általános képletü l-alkil-5-(4-bifenilil)-5-hidroxi-2-pirrolidinon keverékéhez jutunk -ebben a képletben Rj, R2 és R 4 a fenti jelentésűek -. Az I és IV általános képletü vegyületek igy kapott keverékét szokásos módon, például kovasavgélen való kromatografálással, kivánt esetben szétválaszthatjuk. a) Valamely II általános képletü 5-(4-bifenilil)- b) Valamely V általános képletü 4-(4-bifenilil)-2(3H)-furanont - ebben a képletben Rj és R2 a 30 -4-oxo-vajsav-származékot - ebben a képletben Rj 163806 1
