163789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XII. 23. Japán elsőbbségei: 1970. XII. 23. (118332/70), 1971. I. 19. (1477/71), 1971. V. 21. (34897/71) Közzététel napja: 1973. V. 28. Megjelent: 1975. VI. 30. (SU-704) 163789 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Feltalálók: Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Miehihiro vegyész, Toyonaka-shi, Ishizumi Kikuo vegyész, Ikeda-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Koshiba Masao vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Ltd. Osaka, Japán Eljárás kinazolinon-származékok előállítására A találmány tárgya új eljárás kinazolinon-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű 3,4-dihidro-2( lH)-kinazolinon-származókokat és azok gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós 5 sóit állítjuk elő, — ahol Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy halogénatom, R3 jelentése fenil-csoport, JQ R4 jelentése (rövidszénlánoú)-alkil-csoport, fenil(rövidszénláncú)-alkil-csoport, cikloalkil-(rövidszénláncú) -alkil-csoport, (rövidszénláncú) --hidroxi-alkil-csoport, (rövidszénláncú)-alkanoiloxi-alkil-csoport, (rövidszénláncú)-alkil-fe- jg nil-csoport vagy (1) általános képletű csoport, ahol n jelentése 1, 2, 3 vagy 4, R5 és Re jelentése egymástól függetlenül (rövidszénláncú)-alkil-csoport, vagy R5 és Rß a köz- «n bezárt nitrogénatommal együtt morfolino-csoportot képezhet, R jelentése hidrogénatom, (rövidszénláncú)-alkil-csoport, cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport. 25 Az (I) általános képletű vegyületekben az „alku" megjelölésen egyenes vagy elágazó láncú alifás szénhidrogén-csoportokat értünk. A (rövidszónláncú)-alkil-csoportok pl. a következők lehetnek: metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- 30 és terc-butil-csoport. A „halogénatom" megjelölésen valamennyi halogént értjük; ennek megfelelően a halogénatom fluoratom, klóratom, brómatom vagy jódatom lehet. A kisszénatomszámú cikloalkil-csoportok pl. a következők lehetnek: ciklopropil-, ciklobutil-, ciklohexil- és ciklopentilcsoport. A (rövidszénláncú)-hidroxialkil-csaportok közül példaként a 2-hidroxi-etil-, 3-hidroxi-propil-, 2-hidroxi-propil-, 2,3-dihidroxi-propil-, 1-hidroxi-metil-etil- és 1-hidroximetil-propil-csoportot említjük meg. Az — N<T általános képletű hetero-Re ciklusos csoport morfolino-csoportot jelenthet. Az (I) általános képletű vegyületek közül egyes származékok új anyagok. ; Az (I) általános képletű kinazolinon-származékok és gyógyászatilag alkalmazható savakkal (pl. sósavval, bróm-hidrogónsavval, kénsavval, foszforsavval, ecetsavval, maleinsavval, fumársavval, borkősavval, borostyánkősavval vagy citromsavval) képezett addíciós sóik értékes gyógyászati hatással rendelkeznek. E vegyületek a gyógyászatban elsősorban központi idegrendszeri. nyugtatókként, gyulladásgátló, fájdalomcsillapító, vizelethajtó és mikrobaellenes szerekként alkalmazhatók, továbbá egyéb kinazolinon-származókok előállításában közbenső termékként használhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket vagy azok sóit megfelelő gyógyszerformák, pl. tabletták, dra-163789 1