163720. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-5-oxo-4,5-dihidro -SZ-triazolo [1,5-a] pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971.11.16. Nagy-Britannai elsőbbsége: 1970.11.16. (7386/70) Közzététel napja: 1973. V. 28. Megjelent: 1975. II. 28. (IE-431) Nemzetkőzi osztályozás: C 07 d 57/12 is hl..; ül J Feltaláló: DUKES Michael vegyész, Wilmslow, Cheshire Nagy-Britannia Tulajdonos: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED, London, Nagy-Britannia Eljárás 2-amino-5-oxo-4,5-dihidro-sz-triazolo [1,5-a] primidinszármazékok előállítására A 3.202.512 számú USA szabadalmi leirásban fényképészeti emulziók stabilizálószereként olyan , az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek kerültek ismertetésre ..melyekben Rl jelentése aminocsoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy karboxil- 5 funkció, X jelentése oxo-csoport, Y jelentése metil-csoport- és R2 jelentése minden esetben hidrogénatom. E vegyületek és más kémiailag hasonló származékok gyógyászati hatásáról az irodalom nem számolt be. 10 Találmányunk tárgya eljárás uj 2-amino-5-oxo-4,5-dihidro-sz-triazolo |I,5-^ pirimidin-származékok előállítására. E vegyületek hörg-görcsök kivédésére képesek és ezért a hörg-izomzat görcseivel vagy összehúzódásaival kapcsolatos betegségek 15 (pl.asztma vagy bronchitis) kezelésére alkalmasak. Az uj vegyületek a test zsírtartalmát csökkentik és ezért elhizás kezelésére alkalmazhatók. Az uj triazolo - pirimidin-származékok több képviselője szedativ és anorexias hatást is mutat és különösen 20 előnyösen alkalmazható elhizás és olyan állapotok kezelésére, melyek során étvágycsökkentés és/vagy sulyleadás kívánatos. Az uj triazolo-pirimidin-származékok továbbá antiallergiás tulajdonságokkal is rendelkeznek. 25 A találmányunk szerinti eljárással előállítható uj sz-triazolo- [l,5-á| pirimidin-származékok a (III) képletben bemutatott számozású gyUrürendszernek felelnek meg. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képle- 30 tü triazolo-pirimidin-származékok előállítására (mely képletben Q R jelentése amino-íáoport, egy vagy két R4-0 általános képletu acil-csoporttal helyettesitett amino-csoport - ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, fénil- vagy halogénfenil-csoport; vagy Rl jelentése 1-4 szénatomos alkilamino-csoport vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó dialkilamino-csoport; jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy 3-4 szénatomos alkenil-csoport; jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport; oxo-csoportot és Y hidrogénatomot jelent azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletu triazolo-pirimidin-származékot (mely képletben Rl és R3 jelentése az előzőkben megadott és DR20- általános képletu csoportot és E hidrogénatomot képvisel és R2 jelentése az előzőkben megadott) 150 C° és 300 C° közötti hőmérsékleten melegítünk. A melegitést higitó- vagy oldószer nélkül vagy magas forráspontú higitó- vagy oldószer (pl. nitrobenzpl, etilénglikol vagy etilénglikolmonoetiléter) jelenlétében hajthatjuk végre; a két utóbbi oldószer előnyös. A reakciót - különösen D helyén R20-képletü csoportot tartalmazó vegyületek esetében -előnyösen 200-280 C°-on végezhetjük el. R2 R3 X 163720 1
