163710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített tetrahidro-karbazol- és ciklopenta [b] indol származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI íftVATAL SZABADALMI mm- Wf m Wm émk 4p> A bejelentés napja: 1971. V. 25. (HO—1379) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970, V. 25. (40443) Közzététel napja: 1973. V. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163710 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/50; 27/64 Feltalálók: BERGER Leo vegyész, Montclair, N. J. CORRAZ Alfréd John vegyész, Wayne, N. J. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos; F. HOFFMANN-tA ROCHE ET, CO, AKT«?NGESELLSCHAfT, Basel, Syäjp Epíás, helyettesített tetrahidro-karbazol- és cíklopenta-[Jb]iodol-származékok előáHítáísára l Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új indol-származékok, enantiomerjeik és sóik előállítására (mely képletben 5 n és r jelentése 1 vagy 2; Rx jelentése halogénatom, hidroxi-, ciano-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, benziloxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, trifluormetil-, karboxi-, kis szénatomszámú kar- 10 balkoxi-, nitro-, amino-, mono-(kis szénatomszámú)-alkilaniino-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-, szulfamoil-, di-(kis szénatomszámú)-alkil-szulfamoil-, vagy difhiormetil-szulfonil-csoport, vagy — amennyiben r jelentése 2 — 15 úgy két szomszédos Rt csoport együtt kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoportot képezhet; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, benzil- vagy halogénnel helyettesített benzil-esoport; 20 R3 jelentése —(CH) m —A általános képletű csoport, ahol | Y A jelentése cián-, hidroxi- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport; 25 Y jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; m jelentése 0—4-ig terjedő szám; vagy R3 jelentése —(CH) P —C—B általános képletű csoport, ahol | || Y O 3fr B jelentése hidroxi-, karboxir, kis szénatomszá;mú alkil-, kis szénatomszámú alköxi-, amino,-, mono-(kis szénatomszámú)-alkilamino-, dir(kis szénatomszámú)-alkil-amino-, amino-(kis szénatomszámú)-alkoxi-, mono-(kis szénatomszámú) -alkil-amino-(kis szénatomszámú)-alkoxi- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-(kis szénatomszárnú)-alkoxi-csoport; Y jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; p jelentése 0—4-ig. terjedő egész szám, mimellett amennyiben R2 jelentése hidrogénatom, (úgy Rt nem jelenthet kis szénatomszámú alkoxicsoportot). A „kis szénatomszámú aJkii-csoport" kifejezésen 1—7 szénatomos csoportok értendők (pl, metilr, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobuíil-, tercier butil-, neopentils pentíl-, heptil-csoporl stb.)A "kis szénatomszámú alkil-csoportok is a fenti értelmezésnek felelnek meg (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, pentoxt-csoport és hasonlók), A „halogénatom" kifejezésen bróm-, klór-, fluor-és jódatom értendő, előnyösen bróm- vagy klóratom. A „mono-(kis szénatomszámú)-alkií-aminorCsoport" pl. metilamino-, etilamino-csoport stb. lehet. A „di-(kis szénatomszám^ralküamiao-cspoEtok" példájaként a dimetilamino- vagy dietilamino-csoportot, az „amino-(kis széraat©mszámú)-alkoxi-cso.portok" példáiként az aminometoxir vagy arninpetoxi-csoportot, a „mono-(kis szénatomszámú)r.alkil-anain©-(kis sz^atomszárnú^alkexiresopottok^ 163710 1
