163616. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített aminoacetilamino-benzofenon-származékok előállítására
SZABADALMI 163616 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ,/4Éilllltlltk\ Nemzetközi osztályozás: wEm A bejelentés napja: 1968. XI. 27. (SA—2293) C 07 c 97/00 C 07 c 49/76 q^i Japán elsőbbségei: 1967. XI. 27. (42-76005) 1968. X. 18. (43-76012) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1973. IV. 28. Megjelent: 1975. III. 31. Feltalálók: TACHIKAWA Ryuji vegyész, TAKAGI Hiromu vegyész, MIYADERA Tetsuo vegyész, KAMIOKA Toshiharu vegyész, FUKUNAGA Mitsunobu vegyész, KAWANO Yoichi vegyész, Tokió, Japán, Tulajdonos: Sankyo Company Limited cég, Tokió, Japán Eljárás helyettesített aminoacetilamino-benzofenon-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás a csatolt rajz szerinti (II) általános képletű helyettesített aminoacetilamino-benzofenon-származékok előállítására; e képletben Ri,'R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro- vagy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R5 és R 6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot, X oxigénatomot vagy kénatomot képvisel. Ezek a vegyületek új, az irodalomban eddig le nem írt termékek, amelyek kiindulóanyagként használhatók fel az (I) általános képletű, ugyancsak új 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazinvagy -tiazolidin-2-on származékok előállítására. Ezek az új (I) általános képletű vegyületek értékes pszichoszedatív hatású termékek, amelyek a központi idegrendszerre trankvilláns és antidepresszáns hatással vannak, csekély toxikusság és számottevő mellékhatásoktól való mentesség mellett. Hasonló kémiai szerkezetű, de másfajta acilrészt tartalmazó N-acilezett 2-amino-benzofenonszármazékok előállítását és azoknak benzodiazepinszármazékok előállítására való felhasználását korábbi közlemények (például 1 021 381 számú Nagy-Britannia-i, 6 500 446 számú holland szabadalmi 5 leírás; Chemical Abstracts 68, 78 320 c, 1968) már ismertették, ezek az eddig leírt benzofenon-származékok azonban nem alkalmasak a fentebb említett igen előnyös új benzodiazepin-származékok előállításánál kiindulási anyagként való felhasználó lás céljaira. A találmány szerinti eljárással előállítható új (II) általános képletű helyettesített aminoacetilamino-benzofenon-származékok előnye, hogy ismert kiindulási anyagokból könnyen előállíthatók és már készen tartalmazzák azt a molekula-részt, 15 amely az említett előnyös új benzodiazepin -származékok szintézisében szükséges és a kívánt előnyös molekula-szerkezet kialakítását biztosítja. A (II) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy valamely 20 (III) általános képletű vegyületet — ahol Ru R 2 , R3 , R 4 , R 6 és R 6 jelentése a fent megadott és Q valamely reakcióképes észter sav-csoportját jelenti — valamely (IV) általános képletű primer amin-származékkal — ahol A és X jelentése a fentivel egyező 25 — reagáltatunk, 50 C° alatti hőmérsékleten. E reakció során jó termelési hányaddal kapjuk a kívánt (II) általános képletű vegyületet, esetleg — a reakciókörülményektől függően — csekély mennyiségű (I) általános képletű benzodiazepin-származék kí-30 séretében. 163616 1
