163591. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4'-ureido-4-helyettesített-difenil -szulfon-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA1M LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. IX. 14. (ME—1419) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. IX. 17. (73 245) Közzététel napja: 1973. IV. 28. Megjelent: 1975. III. 31. 163591 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 5/16, 31/20, 31/44, 63/12 C 07 c 127/14, 147/12 Feltalálók: SHEN Tsung-ying vegyész, Westfleld RUYLE William Vance vegyész, Scotch Plains FORDICE Michael Walter vegyész, Cranford és JENSEN Norman Peter vegyész, Watchung, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK and Co. Inc., Rahway, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 4-ureido-4-helyettesített-difenil-szulfon-származékok előállítására 1 A szakirodalomban már számos diamino-difenil-szulfon-származékot ismertettek (E. H. Northey: Sulfonamides, A.C.S. monograph No. 106, New York, 1948). A találmány tárgyához közel álló vegyületet is- 5 mertet a Gazz. Chim. Ital. 90, 1667—74 (1960) (CA. 56, 14 125 f) folyóirat. A difenil-szulfon-származék mindkét fenil-gyökön p-helyzetben szubsztituálva van. Egyik szubsztituens NH—CO—NH—R, a másik szubsztituens egy fém-, illetőleg klór- 10 atom. A vegyületek gyógyászati hatásáról nem történik említés. A fenti folyóirat 1658—66. oldalán vércukorcsökken tő analóg vegyületeket ismertetnek. A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új helyettesített difenil-szulfon-származékok elő- 15 állítására — ahol Z jelentése (1), (2), (3), (4), (5), (6), (7) vagy (8) képletű csoport, és az (1) és (2) általános képletű csoportokban 20 Rx jelentése adott esetben egy klóratommal vagy egy hidroxil- és egy (rövidszénláncú)-alkoxicsoporttal vagy egy hidroxil-csoporttal és egy klóratommal vagy 3,4-metiléndioxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy egy oxigén- 25 vagy egy kénatomot tartalmazó, öttagú, vagy egy nitrogénatomot tartalmazó hattagú telítetlen heterociklusos csoport, R2

jelentése 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, trifluormetil-klórmetil-csoport, egy oxigénato- 30 mot tartalmazó öttagú, vagy egy nitrogénatomot tartalmazó hattagú telítetlen heterociklusos csoport, vagy amino-metil-, l-amino-2-fenil-etill-amino-2-karboxi-etil vagy 2-karboxi-etil-csoport. A találmány oltalmi köre az (I) általános képletű vegyületek nátriumbiszulfit- és metanol-adduktjainak előállítására is kiterjed. E vegyületek Z helyén feltehetően (9), ill. (10) általános képletű csoportot tartalmaznak. A találmány oltalmi köre továbbá olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására is kiterjed, amelynek az egyik fenil-gyűrűn halogén- (pl. klór, fluor, jód vagy bróm), amino-, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-helyettesítőt hordoznak. Az (I) általános képletű vegyületek baromfik Marek-féle megbetegedések kezelésére alkalmazhatók. A Marek-féle megbetegedés a baromfiak — elsősorban a csirkék — nyirokrendszerét megtámadó, rendkívül nagy mértékben fertőző kór. A Marekféle megbetegedést a szakirodalomban ideg-leukózisnak, neuralymphomatosisnak, akut szárnyasleukózisnak és bőr-leukózisnak is nevezik. A Marek-féle megbetegedés kórokozója egy sejthez kötött, Herpes-típusú vírus. A Marek-féle megbetegedés elsősorban a nemi érés — azaz az első tojás lerakása — előtt jelentkezik a szárnyasokon. A Marek-163591 1