163558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trimetilszililoxi-szteroid-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VII. 9. JE-358 Német Demokratikus Köztársaságbeli elsőbbsége: 68.07.09 (WP 12 o/133 322) Közzététel napja: 1973. IV. 28. Megjelent: 1975. IV. 29. 163558 Nemzetközi osztály: C 07 c 167/30 Feltalálók: Teichmüller Gerhard vegyészmérnök, Jena, Dr. Barnikol-Oettler Kurt vegyész, Jena, Hartmann Werner vegyész, Jena, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB JENAPHARM, Jena, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás trimetilszililoxi-szteroid-vegyületek előállítására 1 A találmány az (A) általános képlet körébe tartozó különféle, egy vagy több fenolos, illetőleg primer, szekunder vagy tercier hidroxilcsoportot tartalmazó szteroid-vegyületek - ahol /ORs ^OR 7 OR 5 Rí a jelentése = 0,\ » <T , C , H N H R8 -R 9 illetve a 3-as helyzetből kiinduló kettős kötés esetén, -ORs vagy -OR 7 csoport, " R2a jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy -OR5 csoport, R3a jelentése H 2 , sí5 * =o * sL -R0 vagy <£ R7 csoport> R4 jelentése = O, Cf: OR5 < Rs~R9 .COCH2R10 vagy < COCH2R10 H csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R6 a megfelelő telített szteroid-vegyületekben hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R7 jelentése egy, legföljebb 5 szénatomos alifás karbonsav acilgyöke, benzoil-, vagy legföljebb 5 10 15 20 25 30 szénatomos rövidszénláncú alkil- vagy ciklopentilcsoport, Rg jelentése rövidszénláncú alkuén- vagy alkiniléncsoport, R9 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, Rí 0 jelentése hidrogénatom vagy -OR 5 csoport, mimellett a szteroid-váz A, B, C és D gyűrűi különbözőképpen kapcsolódhatnak, a szteroid-vegyületek homo-, nor- vagy szeko-származékok lehetnek, és a C—C kötések telítettek, vagy adott esetben telítetlenek lehetnek -egy vagy több Rs hidrogénatomjuk helyén trimetilszilil-csoportot tartalmazó származékainak az előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány eljárás az új (I), (II) és (III) általános képletű trimetilszililoxi-szteroid-vegyületek - e képletekben R! hidrogénatomot, metil-, ciklopentil- vagy trimetüszilil-csoportot, R2 hidrogén- vagy klóratomot, R3 hidrogénatomot vagy trimetilszilil-csoportot, Rj hidrogénatomot, metil-, benzoil- vagy trimetilszilil-csoportot, R2 ' metil- vagy etinilcsoportot, R3 ' benzoil- valeroil- vagy trimetilszilil-csoportot, Rí" trimetilszilil-csoportot képvisel, mimellett minden vegyületben az R,, R,', R,", R3 és R3 ' helyettesítők legalább egyike trimetilszililcsoportot képvisel, továbbá az (I) általános képletben a 8- és 9-helyzetű vagy a 9- és 11-helyzetű 163558
