163553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás P-helyettesített O-aroil-anilin nitrogénen szubsztituált származékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. X. 6. (HO-1329) Svájci elsőbbségei: 1969. X. 17. (15 533/69), 1970.1. 27. (1103/70) Közzététel napja: 1973. IV. 28. Megjelent: 1975. IV. 29. 163553 Nemzetközi oszt.: C 07 c 125/06, C 07 c 87/16, C 07 c 103/34, C 07 d 31/20, 31/32, 13/04,15/0,4 17/00 Feltalálók: Dr. HELLÉRBACh Joseph vegyész, Basel, Dr. SZENTÉ André vegyész, Basel Svájc Tulajdonos: F. HOFFMANN-LA ROCHE ET CO. AKTIENGESELLSCHAFT cég, Basel, Svájc Eljárás p-helyettesített o-aroil-anilin nitrogénen szubsztituált származékainak előállítására 1 Az (I) általános képletű vegyületekhez kémiailag hasonló 2-amino-acetamido-benzofenonok a 225 701 sz. osztrák szabadalmi leírásban, a J. Org. Chem. 28, 2456 (1963) és J. Chem. Soc. 1966, C 1031 irodalmi helyen és a 156 275 1. sz. magyar szabadalmi 5 leírásban kerültek ismertetésre. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek előnye az előzőkben közölt helyeken leírt ismert származékokkal szemben, hogy elnyújtott hatással rendelkeznek. 10 Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű p-helyettesített o-aroil-anilin nitrogénen szubsztituált származékai (mely képletben R, jelentése halogénatom, nitro- vagy trifluormetil-csoport, 15 R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkíl-, kis szénatomszámú hidroxialkil- vagy kis szénatomszámú dialkilaminoalkil-csoport, R:) jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, 20 R4 és R s jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkoxi-csoport vagy R4 és R 5 együtt kis szénatomszámú alkilén dioxi-csoportot képeznek, vagy — amennyiben R3 kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot képvisel - együtt oxo-csoportot képeznek, 25 A jelentése fenil-, halogénfenil- vagy piridilcso port, B jelentésckarbonil- vagy metilén-csoport) és a bázikus (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására. 30 A „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú 1—4 szénatomos szénhidrogén-csoportokra vonatkozik (pl. metil-, etil-, n-propil-, izobutil-csoport stb.). A „kis szénatomszámú hidroxialkil-csoport" hidroxi-csoporttal helyettesített, 2—3 szénatomos alkil-csoportokra vonatkozik (pl. 2-hidroxietil-, 3-hidroxipropil-csoport stb.). A „kis szénatomszámú dialkilaminoalkil-csopi t" kifejezésen 2—3 szénatomot tartalmazó alkil-csoportok értendők, melyek két, egyenként 1—4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített nitrogénatomot hordoznak (pl. dietilaminoetil-, dimetilaminopropil-csoport stb.). A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport' kifejezés önmagában vagy kombinációkban. (pl. kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport) 1—4 szénatomos alkoxi-csoportokat jelöl (pl. metoxi-, etoxi-csoport stb.). A „kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoport" kifejezés -O-alkilén-O- képletű csoportokra vonatkozik, melyekben az alkilén-csoport egyenes- vagy elágazóláncú lehet és 2—6 szénatomot tartalmazhat. A „kis szénatomszámú hidroxialkjxi-csoport" kifejezésen hidroxi-csoporttal helyettesített, 2-6 szénatomos alkoxi-csoportok értendők. A „halogénatom" kifejezés — amennyiben mást nem közlünk — mind a négy halogénatomot, azaz fluor-, klór-, bróm- és jódatomot magában foglalja. Előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, melyekben R! jelentése halogénatom (különösen klór- vagy brómatom) vagy nitro-csoport, R2 jelentése előnyösen hidrogénatom, metil-, hidroxietil-, 163553
