163435. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 3-as szénatomon karbonsav- vagy tiokarbonsav-származékkal szubsztituált 4-oxo-(1H)- -4,5-dihidro-1,2,5-benzotriazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VII. 15. (RO—619) Olaszországi elsőbbsége: 1970. VII. 17. (27 579 A/70) Közzététel napja: 1973. III. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163435 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/54 Feltaláló: Rossi Silvano professzor, Milánó, Olaszország. Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország. Eljárás a 3-as szénatomon karbonsav- vagy tíokarbonsav-származékkal szubsztítuált 4-oxo-(lH)-4,5-dihidro-l ,2,5-benzotriazepin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új benzotriazepin-származékok előállítására. A találmány közelebbi tárgya eljárás az I általános képletű, a 3-as szénatomon karbonsav- vagy tiokarbonsav-származékkal szubsztítuált 4-oxo-(lH)-4,5-dihidro-1,2,5-benzotriazepin-származékok előállítására. A képletben R 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot, 3—7 szénatomot tartalmazó cikloalkil-csoportot, legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó és adott esetben az aromás magon halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoporttal szubsztítuált fenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenil-csoportot jelent, R' hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, A \NH csoportot jelent, mimellett ß egy —NH—OZ csoportot jelent (ahol Z jelentése hidrogénatom vagy egy —CO—R-! csoport — ahol Rt rövidszénláncú telített vagy telítetlen alkil-csoportot vagy fenilcsoportot jelent —), /R 4 -Ny általános képletű csoportot XR 5 jelent — ahol R4 és R 5 jelentése azonos vagy eltérő lehet, és jelentésük rövidszénláncú alkil-csoport, /R 6 továbbá egy —NH—(CH^—N<^ csoportot je-XR 7 továbbá egy lent — ahol R6 és R 7 jelentése azonos vagy eltérő lehet, és rövidszénláncú alkil-csoportot jelentenek —, vagy A kénatomot jelent, ha B jelentése —NH2 csoport. 5 A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek közül ki kell emelni az I általános képletű vegyületek szűkebbkörű esetét képező (III) általános képlet szerinti termékeket. A képletben R, R' és Z jelentése megegye-10 zik a fent megadottakkal. A (III) általános képletű termékekre az alábbi példákat említjük meg: — [4-oxo-5-(p-klórbenzil)-lH-4,5-dihidro-l ,2,5-benzotriazepin-3-irj-amidoxim; 15 — [4-oxo-5-metil-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-3-il]-amidoxim; — [4-oxo-5-butil-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-3-il]-amidoxim; — [4-oxo-5-benzil-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-20 -3-il]-amídoxim; — [4-oxo-5-(p-metoxi-benzil)-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-3-il]-amidoxim; — [4-oxo-5-benzil-8-klór-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-3-il]-amidoxim; 25 — [4-oxo-5-fenil-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-3-il]-amidoxim; — [4-oxo-5-metil-8-klór-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-3-il]-amidoxim; — [4-oxo-5-ciklohexil-lH-4,5-dihidro-l ,2,5-benzotria-30 zepin-3-il]-amidoxim; 163435 1
