163382. lajstromszámú szabadalom • Röntgen kontrasztanyag és eljárás új árnyékadó komponensek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. VI. 22. (BA—2764) Svájci elsőbbsége: 1971. VI. 23. (9147/71) Közzététel napja: 1973. III. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163382 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 59/24 C 07 c 103/76 A 61 k 27/08 Feltalálók: Prof. dr. FELDER Ernst, vegyész Milánó Prof. dr. PITRE Davide, vegyész, Milánó, Olaszország Tulajdonos: BRACCO INDUSTRIA CHIMICA Societa per Azioni, Milánó, Olaszország Röntgen kontrasztanyag és eljárás új árnyékadó komponensek előállítására í A találmány olyan röntgen kontrasztanyagokra vonatkozik, amelyek árnyékadó komponensként valamely új 3-karbamoil-2,4,6-trijódfenil-alkil-étert tartalmaznak. Ezekben a vegyületekben 3-oxi-2-alkil-propionsav gyök található. A találmány különösen olyan új röntgen kontrasztanyagokra vonatkozik, amelyek árnyékadó komponensként valamely I általános képletű, új 3-[(-karbamoil-2,4,6-trijódfenoxi)-alkoxi]-2-alkil-propionsavat — ahol az Alkyl szubsztituens valamely legfeljebb 4 szénatomos /H— -s rövidszénláncú alkil-csoport, de az—NY ) \Alkyl"' általános képletű gyök morfolino-csoport is lehet, n = 2, 3 vagy 4, A metil-, etil-, propil- vagy butil-gyök — vagy ilyen vegyületek fiziológiailag jól elviselhető fém- vagy amin-sóit tartalmazzák. Az előnyben részesített árnyékadó komponensek a 3-[2-(3-karbamoü-2,4,6-trijódfenoxi)-etoxi]-2-etil-propionsavak és ezek fiziológiailag jól elviselhető alkálifém-, kalcium-, magnézium- vagy alkanolamin-sói. Az említett röntgen kontrasztanyagok főként a cholecystographiában alkalmazhatók. Beadásuk előnyösen szájon át történhet. Az új árnyékadó komponensek a mindmáig használatos szájon át beadható epe kontrasztanyaggal, mint amilyen a Jodopansav [3-(3-amino-2,4,6-trijódfenil)-2-etil-propionsav], 163382 Iodopate [3-(3-dimetilamino-metilénamino-2,4,6-trijódfenil)-propionsav}, valamint a szájon át adható epe kontrasztanyagok közül szerkezetileg összehasonlítható árnyékadó kom-5 ponensekkel, mint amilyen a (3-N-morfolino-karbonil-2,4,6-trijódfenoxi)-y-vajsav (3 452 134 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás, Tilly, Chimie Therapeutique 2/1, p 57—65 (1967)], 2-(3-N-propilkarbamoil-2,4,6-trijódfenoxi)-vajsav 10 (48 210 számú Német Demokratikus Köztársaság-beli szabadalmi leírás) és a 2-[2-(3-N-etilacetilamino-2,4,6--trijódfenoxi)-etoxi]-propionsav (lodoxansav) (483 262 számú svájci szabadalmi leírás) összehasonlítva a következő lényeges előnyökkel rendel-15 kéznek: — Az új vegyületek bilitropismusa számottevően fokozott. — Az epeszervek kontrasztképzése javul. 20 — Az epejáratok szabályosan átláthatók, ami az eddigi szájon át beadott epe kontrasztanyagoknál csak kivételesen volt biztosítható. — A kontrasztanyagok elviselhetősége jóval nagyobb, éspedig főként az intravénás elviselhetőség, amely 25 egy vegyület nem toxikus jellegének sokkal objektívebb mértéke, mint az adagolási formától és a bélen át történő különböző méretű felszívódástól erősen függő peroralis toxicitás. — A kontrasztanyagok kiválasztása gyorsabb, bélben 30 maradék nem észlelhető. 1