163238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XI. 26. (Cl—1192) Svájci elsőbbsége: 1970. XI. 27. (17597/70) Közzététel napja: 1973. II. 28. Megjelent: 163238 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 27/00 -A Feltalálók: Dr. HUNGER Alfred vegyész, Basel, Dr. JANSSEN Hans-Jochen vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: CIBA-GEIGY A. G., Basel, Svájc. Eljárás szinergetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására í A találmány tárgya eljárás új, szinergetikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek különösen a depresszív tünetekkel járó szorongó és feszült idegállapotok, az úgynevezett „álcázott depressziók" pszichovegetatív tüneteinek, a levert idegállapot követ- 5 keztében előálló hipochonder magatartásnak és az alvási zavaroknak, különösen a korai ébredésnek kezelésére szolgálnak. Kísérleteink során azt tapasztaltuk, hogy az említett zavarok különösen előnyösen kezelhetők olyan gyógy- 10 szerkészítmények beadásával, amelyek valamely antidepresszív hatású vegyület — előnyösen egy 9-(y-aminopropil)-9,10-dihidro-9,10-etano-antracén — és egy 9-(aminometil)-9,10-dihidro-9,10-etano- vagy -eteno-antracén kombinációját tartalmazzák. 15 A szorongó érzés és a depresszió gyakran együtt jelentkezik az elmebetegségeknél. Ilyen esetekben a találmányunk szerinti eljárással készített, antidepresszív hatású vegyület és etano-, ill. eteno-antracén-típusú trankvilláns kombinációját tartalmazó szinergetikus 20 gyógyszerkészítmény a következőképpen hat: az antidepresszív hatású vegyület a biogén aminokra kifejtett hatása révén jelentősen javítja a kedélyállapotot, ugyanakkor a trankvilláns oldja a szorongó és feszült idegállapotot. Ez utóbbi a kéreg alatti szövetszerkezetekre 25 és a gamma-rost-rendszerre kifejtett hatások révén történik. Az antidepresszív hatású vegyületnek egy antikonvulzív és enyhén csillapító hatású 9-(aminometil)-9,10-dihidro-9,10-etano- vagy -eteno-antracénnel való kombinációja új farmakológiai tualjdonságokkal ren- 30 , delkezik. A találmányunk szerinti kombináció klinikai alkalmazhatósága az egyes hatóanyagokéhoz képest olyan értelemben bővül, hogy nemcsak a szorongó érzéstől szenvedő és deprimált betegek kezelhetők vele, hanem olyanok is, akiknek komplex kórképe szorongásdepresszióból és ingerlékenységből, levertségből, izgulékonyságból, pszichoszomatikus zavarokból, alvási rendellenességekből tevődik össze, továbbá az elmebetegségek komolyabb formái. A találmány szerinti kombináció arra is alkalmas, hogy a depresszió súlyosbodásának lehetőségét vagy hallucinációk jelentkezését csökkentse. Mivel a találmány szerinti kombinációk kis terápiás adagokban adhatók be, az esetleges mellékhatások messzemenően kiküszöbölhetők. Antidepresszív hatású vegyületekként főképpen a monooxidáz-gátlók és előnyösen a timoleptikumok, mindenekelőtt a 9-(y-aminopropil)-9,10-dihidro-9,10--etano-antracének jönnek számításba. Az előnyösen alkalmazott 9-(y-aminopropil)-9,10--dihidro-9,10-etano-antracének az(I) általános képletnek felelnek meg, mely képletben R egy aminocsoportot, főképpen metil-amino-csoportot jelent és az aromás gyűrűk klóratommal helyettesítve is lehetnek. Az említett vegyületek sói is értékes tulajdonságokkal rendelkeznek. Különösen ki kell emelni a 9-(y-metilamino-propil)-9,10-dihidro-9,10-etano-antracént, amelyet előnyösen sósavas sója alakjában alkalmazunk. A trankvillánsként alkalmazott 9-(aminometilJ-9,10--dihidro-9,10-etano- vagy -eteno-antracének közül különösen értékesek a (IV) és (V) általános képletű vegyüle-163238 1