163224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7[D-(alfa-amino-alfa-fenil-acetamido)]-3[S-(1,2,3-triazol-5-IL)-tiometil]- EFF-3-EM-4-karbonsav előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZÄBÄDÄL LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. I. 18. (BI—427) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 197:1. I. 18. (107 448 sz.) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. XI. 29. 163224 Nemzetközi osztályozás: C 07 d Feltaláló: CRAST Leonard Bruce, Clay/New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: BRISTOL MYERS COMPANY, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 7-lD-(a-amino-a-fenil-acetamido)]-3-4S-(l,2,3-triazoI-5-il)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav előállítására A találmány tárgya eljárás 7-[D-(a-amino-a-fenil-acetamido)]-3^[S-(l,2,3-triazol-5-ü)-tiometil]-cef-3-em-4-karbonsav és sói előállítására, amely vegyület antibakteriális hatással rendelkezik, takarmánykiegészítőként és tehenek tőgygyulladásának kezelésére használható, továbbá orális adagolással baromfi, háziállatok és az ember Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok okozta számos fertőző betegségének hatásos ellenszere. A cefalotin és a cefaloridin a jól ismert antibakteriális hatású vegyületek közé tartoznak (3 218 318, 3 449 338 és 3 498 979 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás). Ugyancsak sok adat található az irodalomban a celafoglicin és a cefaiexm aktivitására vonatkozóan (3 303 193 és 3 507 861 számú Amerikai Egyesült Allamok-beli és 985 747 és 1 054 806 számú Nagybritanniai szabadalmi leírások). Újabban felfedezett cefalosporin típusú vegyület a cef alozin és a cefapirin [3 516 997 számú (lásd még a 68/05179 számú holland — Farmdoc 34 328 — és a 68/4513 számú, a Dél-afrikai Köztársaság-beli szabadalmi leírást) és a 3 422 100 számú Amerikai Egyesült Allamok-beli szabadalmi leírás]. A cefalosporin típusú vegyületek összefoglaló irodalmát Abraham, Quart. Rev. (London) 21, 231 (1967), Van Heyningen, Advan. Drug Res., 4, 1—70 (1967), röviden Cheney, Annual Reports in Medicinal Chemistry, Academic Press, Inc., Ill Fifth Avenue, New York, 10003, 96. és 97. oldal (1967) és ugyanott a 90—93. oldalakon (1968) Gerzon és Morin állította össze. Gyakran számolnak be új cefalosporin-vegyületek felfedezéséről 5 az antimikrobiális vegyületek és a kemoterápia tárgykörében évenként rendezett kongresszusokon, amit Sassiver és munkatársai, Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1968, American Society for Microbiology, Bethesda, Maryland, 10 101—114 (1969) és Nishida és munkatársai ugyanott, 236—243 (1970) összegeznek. A 7-(a-amino-arilacetamido)-cefalosporánsavak és ezek megfelelő dezacetoxi-sóinak, amelyekben az ariigyök nem szubsztituált vagy szubszti-15 tuált fenil-, 2- vagy 3-tienilcsoport, előállítását többek között a 986 747, 1 017 624, 1 054 806 és 1 12:3 333 számú Nagy-britanniai, a 696 0:26 (Farmdoc 294 494) számú belga, a 3 311621, 3 352 858, 3 489:750, 3 489 751, 3489 752 és 20 3 518 260 számú Amerikai Egyesült ÁUamok-beli, a 16 871/66 (Farmdoc 2:3,231) számú japán szabadalmi leírásokban, Spencer és munkatársai, J. Med. Chem., 9(5), 746—750 (1966), Kurita és munkatársai, J. Antibiotics (Tokyo) A, 19, 243— 25 249 (1966), továbbá a 3 485 819 számú Amerikai Egyesült Allamok-beli szabadalmi leírásban tették közzé. A 68/11 676 (Farmdoc 36 349) és 68/12 382 (Farmdoc 36 496) számú holland és a 3 480 750 és 30 3 489 751 számú Amerikai Egyesült Allamok-beli 163224