163186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanoil propándiol- (1,3)-foszforsav-monokolinészterek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. VII. 5. (TO—855) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VII. 6. (P 20 33 361.3) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163186 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/10; 9/08 Feltalálók: dr. EIBL Hansjörg vegyész, Prof. dr. WESTPHAL Otto vegyész, Freiburg/Breisgau, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Kari Thomae GmbH. cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás alkanoilpropándiol-(l,3)-foszforsav-monokolinészterek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az CH2 —O— CO—CnH 2n+ i CH2 O J II CH2 —O—P—O—CH 2 —CH 2 —N(CH 3 ) 3 I 0(-) (+) I általános képletű új alkanoilpropándiol-(l,3)-foszforsav-monokolinészterek előállítására. Ebben a képletben n 7 és 10 közötti egész számot jelent. Az I általános képletű vegyületekhez a találmány értelmében úgy juthatunk, hogy 1,3--propándiolt átalakítunk egy CH2 -0-CO-C n H 2n+1 CH, I CH2OH II II általános képletű monoészterré — ebben a képletben n a fenti jelentésű —, majd a monoésztert f oszf orsav-mono-2Jbrómetilészterdiklo-. riddal reagáltatva átalakítjuk egy 10 15 20 25 30 CH2 —O— CO—C„H •2n+l CH2 O III CH2 —O—P—O—CH 2 —CH 2 —Br OH III általános képletű alkanoilpropándiol-(l,3)-foszforsav-24)rómetilészterré, azt trimetilaminnal amináljuk, és a bromidionok eltávolításával átalakítjuk az I általános képletű belső sóvá. A találmány szerint készült vegyületek laza amorf porok, nincs jellegzetes olvadáspontjuk, és ezért vékonyréteg-kromatogramjukkal és elemi összetételükkel jellemezhetők és azonosíthatók. Az I általános képletű vegyületeknek határfelület-aktív tulajdonságaik vannak, és parenterálisan alkalmazva megváltoztatják a szervezetben a sejthártyák határfelület-aktivitását. Nagyobb koncentrációban általános citolízist, például hemolízist okoznak, viszont lízist még nem okozó adagjaik az adagok nagyságától függően megváltoztatják a sejthártya határfelület-aktivitását. A találmány szerint készült vegyületek különösen mint immunszuppresszívumok alkalmazhatók, amikor is az a dózistartomány, amelyben az immunitás elnyomása bekövetkezik, a zsírsavkomponens lánchosszának rövidülésével mindig szélesebb lesz. 163186
