163155. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 20 798 RP és 27 706 RP antibiotikumok előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZÄ^ÄDAL LEÍRÁS A bejelentés napja: 1972. I. 18. (RO—641) Franciaországi elsőbbsége: 1971. I. 20. (71 01793) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. III. 28. I 163155 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 95/04 C 07 o 49/72 Feltalálók: JOLLES Georges vegyészmérnök,. PONSIN5T Gérard vegyészniéniök, Soeaux, (Hauts-de-Seine), Franciaország Tulajdonos: RHONE-POULENC S. A. cég, Párizs, Franciaország Eljárás 20 798 RP és 27 706 RP antibiotikumok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, 20 798 RP, illetve 27 706 RP elnevezésű, daganatok ellen hatásos antibiotikumok előállítására. Az I általános képletben R hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent. Az I általános képletít 3atibi.@tikumok előállítására II általános képletű antibiotikumokat redukálunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű. A találmány értelmében a II általános képletű naftaoénszármazékok vagy sóik, például hidrokloridjuk redukálását —20 és +30 °C közötti hőmérsékleten egy alkálibórhidriddel, például káliumbórhidriddel hajtjuk végre. A reakciót általában alkoholban, például metanolban vagy etanolban, vagy egy oldószerelegyben, például metanol-kloroform elegyben vagy etanol-kloroform elegyben végezzük. Az így kapott, adott esetben sóik, például hidrokloridjuk alakjában levő I általános képletű termékek fizikai-kémiai módszerekkel, például kristályosítással vagy kromatografálással tisztíthatók. Az a II általános képletű antibiotikum, amelynek képletében R hidrogénatomot jelent, a 13 057 RP jelet viseli, és elnevezése daunorubjcin. Ez a termék a 632 391 számú belga szabadalmi leírásban ismertetett módon készül. Az a II általános képletű antibiotikum, amelynek képletében R hidroxilcsoportot képvisel, az 10 15 20 Ä5 30 adriarnicin nevet viseli. Előállítását a 713 773 számú belga szabadalmi leírás ismerteti. Annak az I általános képletű antibiotikumnak, amelynek képletében R hidrogénatomot képvisel, duborimicin a neve és 20 798 RP a jele. Ezt a terméket és előállítását Streptomyces coeruleorubidus (NRRL 3045) fermentlevéből az 1583 752 számú francia szabadalmi leírás közli. A jelen találmány szerinti eljárással kapott, az R jel helyén hidrogénatomot hordó l általános képletű terméknek a Streptomyces coeruleorubidus (NRRL 3045) tenyésztésével kapott antibiotikummal való azonosságát vékonyréteg-kromatogramja, infravörös spektruma és NMR spektruma igazolja. Az az I általános képletű antibiotikum, amelynek képletében R hidroxilcsoportot jelent, új vegyület, és ennek előállítása is a találmány tárgya. Ez a 27 706 RP jelű antibiotikum bázis vagy só, például hidroklorid alakjában létezhet. Bázig alakban a 27 706 RP antibiotikumnak a következő jellegzetes tulajdonságai vannak: Külső megjelenés: vörös por. Olvadáspont: 238;—244 °C. Ultraibolya spektrum (meghatározva 10 mg/liter koncentrációjú etanolos oldatban): elnyelési maximum: 286 nm s= 7 200 247 nsm « = 22 640 234,5 nm 27 000 163155