163092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aciloxi-antracénok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XI. 11. (Cl—1186) Svájci elsőbbsége: 1970. XI. 12. (16 741/70) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 163092 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 15/28 C 07 c 39/12 C 07 c 43/20 Feltaláló: Dr. Wilhelm Max vegyész, Allschwil, Svájc Tulajdonos: CIBA-GEIGY AG. cég, Basel, Svájc Eljárás 1-aciloxi-antracénok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására 1 2 Az eddig ismert, Psoriasis ellen használt gyógyászati készítmények hidroxilezett vagy aciloxilezett antracéneket, például antratriol-acetátot tartalmaztak. Az ilyen készítmények alkalmazhatóságát a bőrre gyakorolt kedvezőtlen hatásuk erősen 5 korlátozta. Ugy találtuk, hogy az olyan bőrgyógyászati készítmények, melyek 1-(rövidszénláncú)- alkanoiloxi-9-hidroxi- és l,9-di-(rövidszénláncú-alkanoüox-8-(rövidszénláncú)-alkoxi-antracéneket tartalmaz- 10 nak, az eddigi hasonló jellegű készítményeknél sokkal kedvezőbben alkalmazhatók a bőrfelületen, mely hatás további adalékok hozzáadásával még tovább fokozható. A találmány tárgya eljárás Psoriasis (pikkelyes 15 sömör) kezelésére alkalmas gyógyászati készítmény előállítására, mely egy I általános képletű 1-acüoxi antracént vagy annak egy tautomerjét tartalmazza, mely képletben Ac 2-4 szénatomos alkanoilcso port, Rj hidrogénatom vagy 2-4 szénatomos alka- 20 nőügyök és R2 1-4 szénatomos alkilgyök, vala mint eljárás e hatóanyagok előállítására. Ac és Rj rövidszénláncú alkanoilcsoportok egymástól különbözhetnek, előnyösen azonban azonos gyökök, így előnyösen acetü- és/vagy propionil- 25 csoportok, Rövidszénláncú alkilgyök mindenekelőtt a metil-, -etil-, propilgyök. Különösen előnyösek azok a gyógyászati készítmények, melyek II általános képletű vegyüle- 30 tekét tartalmaznak, melyekben Ac' acetü- vagy propinügyök, Rt' hidrogénatom, vagy jelentése megegyezik Ac' csoportjával, és R2' propü-, etü- vagy metügyök. Különösen értékesek azok a gyógyászati készítmények, melyek III általános képletű vegyületeket tartalmaznak, ahol Ac" ésR2' acetü- vagy propionücsoport, ésR2

" etü- vagy metügyök, és főleg azok a gyógyászati készítmények, melyek l,9-diacetoxi-8-metoxi-antracént tartalmaznak. A találmány szerinti gyógyászati készítmények bármilyen, a bőrgyógyászatban alkalmazható formában állhatnak, így kenőcs, krém, paszta, hab, aerosol vagy oldat alakban, mely utóbbi az I általános képletű vegyületet előnyösen 0,5-15, főleg 2-5% koncentrációban tartalmazza. E készítményekhez, főleg a kenőcsökhöz, előnyösen még egy keratolitikumot, pl. szalicüsavat is keverhetünk, 1-7, főleg 1-3 % koncentrációban. Ezenkívül a találmány szerinti készítmények valamely I általános képletű vegyület, mindenekelőtt egy fentiekben előnyösnek említett I általános képletű vegyület mellett egy bőrgyógyászatban hatékony szteroidot és egy gyógyászatüag alkalmazható hordozóanyagot is tartalmazhatnak. Bőrgyógyászatban használható szteroidok a különböző külső kortikoidok, pl. a nem fluorozott kortikoidok, pl. a hidrokortizon, prednizolon, monofluorozott kortikoidok, pl. fluorkortolon, fluorhidrokortizon, dexametazon, betametazon, triam-163092