163071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenil-imidazolil-alkil-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
U£ MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 18. (BA-2631) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VIII. 22. (P 20 41 771.4) Közzététel napja: 1973.1. 28. Megjelent: 1975. IV. 30. 163071 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/36 Feltalálók: Dr. Metzger Carl vegyész, dr. Meiser Werner vegyész, dr. Büchel Karl Heinz vegyész, dr. Plempel Manfred biológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság 1 Eljárás új fenil-imidazolil-alkil-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására A találmány tárgya eljárás új fenil-imidazolil-alkilszármazékok és e származék sói, valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, elsősorban antimikotikus szerek előállítására. Azt találtuk, hogy az I általános képletű fenil-imidazolil-alkil-származékok - ahol R4 10 és R3 jelentése hidrogénatom, jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport, valamely adott esetben halogénatommal, előnyösen klóratommal, nitro-csoporttal vagy 1-2 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, valamely 1-4, előnyösen 1-2 szénatomos alkil-szulfoml-csoport, 15 valamely adott esetben halogénatommal, előnyösen klóratommal szubsztituált -S02 -fenil-csoport, valamely a) általános képletű csoport - melyben Y jelentése oxigénatom és kénatom, előnyösen oxigénatom és R12 jelentése valamely adott esetben 1-3 klóratommá szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-csoport, valamely adott esetben 1—3 azonos, vagy különböző szubsztituenssel, azaz halogénatommal, nitro-csoporttal vagy 1-2 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, naftil-csoport, valamely 1-2 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó dialkil-amino-csoport, vala-20 25 30 mely adott esetben halogénatommal, előnyösen klóratommal szubsztituált mono-fenil-amino-csoport, feml-szulfonamido-csoport, valamely 1-4, előnyösen 1-2 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó b) általános képletű csoport, Rs jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, R6 és R 7 azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkil-csoportot képviselnek, R8 , R 9 és R' ° azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen hidrogén- vagy halogénatomot képviselnek, X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy szulfonil-csoport vagy —NH-csoport, m jelentése 0-6 és n jelentése 0 vagy 1, — valamint e származékok farmakológiai szempontból alkalmas sói igen hatékonyak az emberi-, állati- és növényi-patogén gombákra és élesztőgombákra, valamint baktériumokra és protozoákra, mint például tripanózómákra és trichomonádokra. Az 1 940 388 sz. NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat olyan imidazolil-alkil-származékokat ismertet, melyekben az imidazolil l-es nitrogénatomjához -CH2 -csoport kapcsolódik, míg a mi esetünkben ez semmiképpen sem -CH2 -csoport, hanem ehhez a szénatomhoz mindig kapcsolódik egy 163071
