163044. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5- és/vagy alfa-(3-alkilureido)- 2,4,6-trijód-M-toluilsavak előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 18. (SU—635) Amerikai Egyesült Ällamok-beli elsőbbsége: 1970. VI. 19. (47 882) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1975. V. 31. 163044 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 63/04; C 07 c 69/76 t % Feltalálók: Bernstein Jack vegyész, Losee Kathryn Alice vegyész, New Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált 5- és /.vagy «-(3-alkilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsavak előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szubsztituált 5- és/vagy a-(3-alkilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsavak, 1—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilésztereik és fiziológiailag elviselhető sóik előállítására. — 5 Ebben a képletben R és RL hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és A és Ai 1—6 szénatomos alkilcsoportot vagy 10 R, \ N— általános képletű csoportot / R3 15 — ebben a képletben R2 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatoimos alkilcsoportot és R3 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent — jelentenek, azzal a megszorítással, hogy A és Aj nem lehet 20 mindkettő alkilcsoport. Ezeknek a vegyületeknek a sói alkálifémsók, például nátrium- vagy kálium-, alkáliföldfémsók, például kalcium-, ammóiniumsók és amin- 25 sók, például N-metilglukamin sója lehetnek. Az 1—6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilészterek például metil-, etil- vagy butilészter lehetnek. A találmány szerinti eljárással előállítható 30 termékekhez tartoznak a következő vegyülettípusok és az ezeknek megfelelő példaképpen felsorolt vegyületek, továbbá ezeknek a fent említett sói és alkilészterei: 5-acilamino-a-(3-alkilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsavak, mint az 5-acatamidoHGH(3-metilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsav, 5^acetamido-a-(3--etilureido)-2,4,6-trijód-j

m-toluilsav, 5-^acetamido-a-(3^n-butilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsav, 5--propiomlamino-)^(3-metilureido)-2,4,6-trijód-m-rtoluilsav és 5-(acetil-N-etilamino)^a-(3-metilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsav; 5-acilamino^a-(dialkilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsavak, mint az 5-acetamido-a-(3,3-dimetilureido)^2,4,6-trijód-m-toluilsav, 5-(acetil-N-etilamino)-a^(3,3-dimetilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsav, 5-acetamido-a-(l-etil~3-metilureido)-2,4,-6-trijód-rai-toluilsav és 5^(acetil-N-etilamino)-{fr(l-etil-3-metilureido)-2,4,6-trijód-mj

toluilsav; 5-acilamino-w-<(l,3,3->trialkilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsavak, mint az 5-acetamido-ia-(l-etil-3,3-dimetilureido)-2,4,6-trijód-Jm-toluilsav és 5--(acetil-N-etilamino)a-(l-etil-3,3-dimetilureido)-2,4,6-trijód-m-toluilsav; 5-(3-alkilureido)-ia-.acilamino-2,4,6-trijód-m-toluilsavak, mint az 5-(3-rmetilureido)-a^acetamido-2,4,6-trijód-m-toluilsav, ós 5-i(3-metilureido)-a-(acetil-N-etilamino)-2,4,6-trijód-m-toIuilsav; 5-(dialkilureido)^a-acilaimno-2,4,6-trijód-m-to-163044