163027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,5- benzotriazepin-karboxamid- származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADMMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XII. 14. (RO—591) Franciaországi elsőbbsége: 1969. XII. 30. (69—45 435) Közzététel napja: 1972. XII. 28. Megjelent: 1975. III. 31. 163027 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 55/54 Feltaláló: Rossi Silvano egyetemi tanár, Milánó, Olaszország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás 1,2,5-benzotriazepin-karboxamid-származékok előállítására í A találmány tárgya eljárás 1,2,5-benzotriazepinnkarboxamid-szarmazekak előállítására. A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű 1,2,5-benzotriazepiin-karboxamid-származékakat állítunk elő — ahol R jelentése hidrogénatom vagy 8-as helyzetű halogénatom, Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkil-csopart, vagy Rt és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben oxigénatomot is tartalmazó, telített 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoportot képezhet, R,s jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, m és n jelentése egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3, m és n értékeinek összege legalább 1 és legföljebb 3 lehet. A találmány oltalmi köre az (I) általános képletű vegyületeik gyógyászatilag alkalmazható, szerves vagy szervetlen savakkal képezett sóinak és kvaterner ammóniurnnszármazékainak előállítására is kiterjed. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes gyógyászati hatással, elsősorban értágító aktivitással rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyületeik közül a következőket soroljuk fel: S-fN-í/S-dimetilaminoetilJ-karbamoilj-S-metü--lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-4-on, 3-[N-(/J-dimetilaminoetil)-karba;moil]-5j

metil-lH-4,5^dihidiro-l,2,5-benzotriazepin-4-on-5 Jmetojodid, 3-[N-i(^-dietilaminoetil)-karbamoil]-5-metil-1 H-4,5-dmidro-l, 2,5-be'nzotriazepin-4-on, 3-[N-<(/?-dietilaminoetil)~karbamoil]-5-metil-8-íklór-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-10 -4-on, S-fN-^-dimetilaiminoetilJ-karbamoilJ-S^metil-8-klór-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-4-on, 3-[N-i(^-pirrolidinoetil)-karbamoil]-5-metil-15 -lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepin-4-on, 3-[N-(/?Jmorfolinaetil)karbamoil]~5-metil-lH-4,5-dihidro~l,2,54)enzotriazepin-4-on, 3-[N-(/?-dietilaimino-^-metil-etil)-ikarbam.oil]-5-imetil-lH-4,5-dihidro-l,2,5-jbenzotriazepin-20 -4-on, 3-[N-(/?-dietilamino-^metil-etil)-karbamoil]--5-metil-8Jklór-lH-4,5-dihidro-l,2,5Hbenzo-triazepin-4-on, 3-[N-(/?-diizopropilaminoetil)-karbamoil]-5-25 -metil-lH-4,5-dihidro-l,2,5-benzotriazepm-4-on, 3-[N-(/?-diizopropilaminoetil)-karhamoil]-5--metil-8-klór-lH-4,5-dihidr o-l,2,5-benzo-30 triazepin-4-on. 163027