163025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dibenzofurán bisz-bázisos ketonjainak előállítására

SZABADALMI 163025 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS áfák Bejelentés napja: 1971. VIII. 26. (Rí—441) Nemzetközi osztályozás: f3 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. IX. 14. (72,170; 72,171) C 07 d 5/44; C 07 c 49/76 ^^ Közzététel napja: 1972. XII. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1975. IV. 30. \«^/J 1 i,lU ^S Feltalálók: Albrecht William Lind vegyész, Fleming Robert Willerton vegyész, Cincinnati, Ohio, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Richardson—Merrell Inc. cég New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás a dibenzofurán bisz-bázisos ketonjainak előállítására í A találmány a dibenzofurán új bisz-bázisos ketonjainak, e vegyületek gyógyszerószetileg elfogadható sóinak, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó vírusellenes készítményeknek az előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. E. Anderson és munkatársa [J. Med. Chem. 6; 787—91 (1963)], valamint a 3 083 201 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás vírusellenes hatású dibenzotiofén-bisz-bázisos glioxálszármazékokat ismertet. A C. A. 31 34848 referátuma és a J. Org. Ohem. 18, 309 (1953) cikke 2,8-bisz-(piperidinoacetil)dibenzofurán előállítását írja le. A találmány szerinti vegyületek az .(I) általános képlettel írhatók le — e képletben A valamely 1—6 szénatomos alkilém-gyö'köt, Y A) valamely (a) általános képletű csoportot, ahol Rí és R2 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilgyököt, 3—6 szénatomos cikloalkil-gyököt, 3—6 szénatomos alkenil-gyököt, amelyben a vindl telítetlenség az alkenil-csoport l-es helyzetétől eltérő helyen van, vagy B) valamely (c) általános képletű csoportot, \ ahol X oxigénatomot vagy NR4 álta/ lános képletű csoportot képvisel, ahol R4 hidrogénatom vagy 1—4 iszénatomos alkil-csoport lehet, képvisel —. Az (I) általános képletű vegyületek bázikus O II keton-csoportjai, amelyeket a —C—A—Y álta-5 lános képletű gyök képvisel, a dibenzofurán triciklusos gyűrűrendszerhez a két benzoid-gyűrű négy-négy hidrogénatomjának egyikét helyettesítve kapcsolódnak mindkét oldalon. így az egyik bázisos csoport a triciklusos gyűrűrend-10 szer 1—4 helyzetében, míg a másik a gyűrűrendszer 6—9 helyzetében kapcsolódik. Előnyösen a bázisos keton-csoportok egyike a triciklusos gyűrűrendszer 2-es helyzetében, másika pedig a gyűrűrendszer 6-os vagy 8-as helyzeté-15 ben kapcsolódik. Amint az (I) általános képletből és annak leírásából kitűnik, ezek a vegyületek olyan szerkezettel rendelkeznek, ahol Y (a) általános kép-20 létű csoport lehet, ahogy ezt a (II) általános képlet teljes egészében szemlélteti, az Y jelenthet továbbá valamely i(c) általános képletű gyököt, amely behelyettesítve a (IV) általános képlettel szemléltethető. 25 A í(II), és (IV) általános képleteknél a különböző A, R1; R2, X és n jelölések az előzőekben megadott jelentésekkel rendelkeznek. A (II), és (IV) általános képletű vegyületekben mindegyik A csoport valamely 1—6 szón-30 atomos alkilén-csoport, így például —CH2— 163025