163007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indenilecetsavak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VIII. 07. (ME-1260) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. VIII. 08. (848.736) Közzététel napja: 1972. XII. 28. Megjelent: 1975.1. 31. 163007 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 147/00, C 07 c 63/52, C 07 c 69/76. Feltalálók: Jones Howard vegyész, Holmdel, New Jersey, Shen Tsung-Ying vegyész, Westfield, New Jersey, Linn Bruce Oscar vegyész, Somerville, New Jersey, Witzel Bruce Edward vegyész, Westfield, New Jersey, Greenwald Richard Barry vegyész, Framingham, Massachusetts, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Mere et Co.,Inc, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás indénilecetsavak előállítására A találmány tárgya eljárás új, szubsztituált indénil-karbonsav-származékok előállítására. A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő — ahol R.! jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport R2 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkoxi-, amino-(rövidszénláncú) alkil-, hidroxil-, acetil-, karboxil-, ciano-, hidroxi- (rövidszénláncú)-alkil- vagy aldehid-csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R6 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R7 jelentése rövidszénláncú alkil-szulfinil- vagy v rövidszénláncú alkil-szulfonil-csoport, a p-helyzetben, R8 jelentése hidrogénatom, M jelentése hidroxil-, rövidszénláncú alkoxifenoxi-csoport. A találmány oltalmi köre a szabad karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatüag alkalmazható, nem-toxikus sóinak előállítására is kiterjed. Az (I) általános képletű vegyületek közül azok rendelkeznek a legkedvezőbb hatással, amelyekben R4, R5 és R 6 halogénatomot (fluor-, klór- vagy brómatomot), illetve amelyekben R4 rövidszénvagy láncú alkoxi-csoportot (metoxi-, etoxi-, i-propoxicsoportot, stb.) vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoportot jelent. A találmány tárgyát képező eljárással előállít-5 ható vegyületekre az alábbi példákat soroljuk fel: 5-hidroxi-2-metil-1 -(p-metilszulfinil-benzilidén-3-indénil-ecetsav 5-metoxi-2-metil-1 -(p-metilszulfinil-10 -benzilidén)-3-indénil-ecetsav 5-fiuor-2-metil-1 -(p-metilszulfinil-benzilidén)-3-indénil-e cetsav a-[5-fluor-2-metil-l-(p-metilszulfiriil-benzilidén)-3-indénil]-propionsav 15 5,6-difluor-2-metil-l -(p-metilszulfinil-benzilidén)-3-indénil-ecetsav 5-klór-2-metil-1-(p-metilszulfinil-benzilidén)-3-indénil-ecetsav 5-trifluormetil-2-metil-1 -(p-metilszulfinil-20 -benzilidén)-3-indénil-ecetsav 5-metil-2-metil-1 -(p-metilszulfinil--benzilidén)-3-indénil-ecetsav 5,7-difluor-2-metil-1 -(p-metilszulfinil-benzilidén)-3-indénil-ecetsav 25 a-[5,7-difluor-2-metil-l-(p-metilszulfínil-benzilidén)-3-indénil]-propionsav 5-dimetilamino-6-fluor-2-metil-l-(p-metilszulfínil--benzilidén)-3-indénil-ecetsav 5-metoxi-6-fluor-2-metil-l-(p-metilszulfínil-30 -benzilidén)-3-indénil-ecetsav 163007
