162962. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos tienilalkán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. X. 13. (DE—765) Ausztriai elsőbbsége: 1970. X. 14. (A 9277/70) Közzététel napja: 1972. XII. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 162962 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/28; C 07 d 63/12 "*>*~ Feltalálók: Dr. Posselt Klaus vegyész, Bergen-Enkheim, Dr. Offermanns Heribert vegyész, Grossauheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler cég, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bázisos tienilalkán-származékok előállítására A találmány új, bázisos tienüalkán-szarmazékok, valamint ezek optikailag aktív, illetve diasztereomer formái, továbbá ezek sói és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló éljiárásra vonatkozik. Az 1 213 851 sz. Német Szöv^etségi Közttáraaság-beli szabadalmi leírás ismerteti az (A) általános képletű vegyületek előállítását, mely képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú älkil-csoport és R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxil- vagy alkoxicsoportot képvisel; az említett vegyületek központi idegrendszert stimuláló és koszorúértágító hatásúak. Az úgy vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben Ar tíienil- vagy fenilgyököt jellent, mely utóbbi rövidszénlánoú alkoxi-csoportttial helyettesítve lehet, Rí, R2, R3 és R5 hidrogénatomot, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csopontot, R6 hidrogénatomot vagy hidroxil-asoportot képvisel, R7 és Rg egyenlőek vagy egymástól különbözőek lehetnek és hidrogénatomot vagy halogénatomoit képvisel. Az ;alkil-, halogénalkil_ és alkoxi-csoportokon 1—6, különösen 1—4 szénatomos »lMlgyököket tartalmazó csoportokat értünk. Halogénatomokkénit különösen fluor-, klór- és btrómaitomok 5 jönnek tekintetbe. Valamely halogénalikil-csoport jellegzetes példájaként a trifluormetil-csoport említhető. Az ajkil^sopoiritok előnyösen egyenesláncúak. M A találmány szeninti vegyületek', gyógyáiszatilag hatásos anyagok és különösen vérkeringési zavarok kezelésénél jönnek számításba. Ezek a vegyületek fokozzák a perifériális és az agyi vénkeringést és ezért az agy_ és izom-vérellátást 15 segítik elő. Emellett tágítják a coronaria-vóredényeket is. ' -> A találmány szerinti vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy valamely (II) általános kép-20 letű vegyületet vagy sóját — e képletben az I I =A—BRi-osoport =0(OH)—CIÍRi vagy =C= I ' ' • =CRi szerícezetttel rendelkezik, a többi helyet- -25 tesítő pedig az előzőekben megadott jelentésű — adott esetben dehidratáló anyagok jelenlétében ismert módon redukálószerekkel kezelünk. A (II) általános képletű vegyületek előállításánál -I 30 gyakran a tercier alkoholból [=A—BRi = 162963
