162941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[D-(alfa-amino-alfa-fenilacetamido)]-3-4-metil-1,3-oxazol-2-Il-tiometil) -cef-3-ém-4-karbonsav előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IX. 13. (Bl-438) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. XI. 23 (92.188 sz.) Közzététel napja: 1972. XII. 28 Megjelent: 1975. II. 28. 162941 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/24 Feltaláló: Leonard Bruce Crast, Jr. vegyész, Clay, N.Y. Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Bristol Myers Company, New York, N. Y., Amerikai Egyesült Államok Eljárás 7-[ D-(a-amino-a-fenüacetamido)]-3-(4-metil-l ,3-oxazol-2-il-tiometü)-cef-3-ém-4-karbonsav előállítására 1 2 A találmány új szintetikus vegyületek előállítására vonatkozik, amelyek értékes antibakteriális szerek, táplálkozási adalékok az állatok eledeléhez, a szarvasmarhák tőgy-gyulladásának kezelésére alkalmas szerek és gyógyhatású anyagok a szárnyasok és más állatok - valamint az ember - olyan fertőző betegségeinek kezelésére — különösen orális alkalmazás esetén -, amelyet gram-pozitív és gramnegatív baktériumok idézhetnek elő. Közelebbről a találmány tárgya eljárás 7-1 D-(a -amino-a-fenilacetamido)1 - 3-(4-metil-1,3-oxazol- 2-iltiometfl)-cef-3-ém-4-karbonsav és annak nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására. A cefalotin és cefaloridin jól ismert antibakteriális szerek (lásd a 3 218 318, 3 449 338 és 3 498 979 sz. USA-beli szabadalmi leírásokat). A szakirodalom szintén tartalmaz figyelemreméltó adatokat a cefaloglicin és cefalexin aktivitására vonatkozóan (lásd 3 303 193 és 3 507 861 sz. USA-beli, 985 747 sz. és 1 054 806 sz. Nagy-Britannia-i szabadalmi leírások). Ujabb cefalosporin készítmény a cefalozin és a cefapirin (lásd a 3 516 997 sz. USA-beli, a 68/05719 sz. holland (Farmdoc 34 328) és a 68/4513 sz. délafrikai, valamint a 3 422 100 sz. USA-beli szabadalmi leírásokat). A cefalosporinokra vonatkozó szakirodalom a következő helyeken került összefoglalásra: E.P. Abraham: Quart. Rev. (London), 21, 231 (1967): E. Van Heyningen: Adván. Drag. Res., 4, 1-70 (1967), valamint röviden az „AnnualReports in Medicinal Chemistry" című folyóiratban az Academic Press, Inc., Ill Fifth Avenue, New York, 5 1003. kiadásában, L.C. Cheney cikke a 96-97. oldalon (1967) és K. Gerzon és R.B. Morin cikke a 90-93. oldalon (1969). Uj cefalosporinok széles körben kerültek ismertetésre a baktérium ellenes szerekkel és kemotera-10 peutikumokkal foglalkozó évente megrendezett tudományos konferencián, melyet a következő cikkek illusztrálnak: Sassiver és munkatársai: Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1968, American Society for Microbiology, Bethesda, Maryland, 15 101-114 (1969) és Nishida és munkatársai, ibid. 236-243 (1970). Azoknak a különböző 7-[a-aminoarilacetamidp]-cefalosporánsavaknak ésa megfelelő dezacetoxi-vegyületeknek az előállítása, amelyekben az 20 aril-csoport helyettesített, vagy helyettesítetlen fenil-, 2- vagy 3-tienilcsoportot jelent, a következő helyeken kerültek ismertetésre: 985 747, 1 017 624, 1 054 806 és 1 123 333 sz. brit szabadalmi leírások, 696026 sz. belga (Far-25 mdoc 294 494), 3 311 621, 3 352 858, 3 489 751, 3 489 752 és 3 518 260 sz. USA-beli, 16 871/66 sz. japán (Farmidoc 23 231) szabadalmi leírásokban, valamint Spencer és munkatársai: J.Med. Chem. 9 (5), 746-750 (1966) és Kurita és 30 munkatársai: J. Antibiliotics (Tokyo) (A) 19, 162941
