162906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidrazono-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. III. 25. TA—1112 Japán elsőbbségei: 1970. III. 27. (25 804/1970 és ,25 805/1970) 1970. IV. 23. (34 950/1970) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 31. 162906 Nemzetközi osztály: C 07 d 53/06. Feltalálók: HIROYUKI Tawada, vegyész, Kyoto, HIDEAKI Natsugari, vegyész, Osaka, KANJI Meguro, vegyész, Hyogo, YUTAKA Kuwada, vegyész, Hyogo Tulajdonos: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, Ltd. Osaka, Japán. Eljárás 2-hidrazino-5-fenil-3H -1,4-benzodiazepin-származékok előállítására í A találmány tárgya eljárás I általános képletű 2-hidrazino-5-fenil-3H-l ,4-benzodiazepin-származékok, és ezek gyógyászatilag alkalmas, savval alkotott sóinak előállítására, amely képletben Rt jelentése hidrogénatom, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, benzoil-, vagy fenilíacetilcsoport, és az A és B gyűrű vagy nem tartalmaz szubsztituenst, vagy az A gyűrű 7-helyzetben nitrocsoporttal, vagy halogénatommal, a B gyűrű pedig 2'- vagy 4'- helyzetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált. Az I általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmazható, savakkal alkotott sóik pl. nyugtatószerként, izomemyesztőként, szedatívumként vagy görcsoldóként alkalmasak, továbbá intermedierként szolgálhatnak a fentiekhez hasonló gyógyászati hatásokkal rendelkező triazolobenzodiazepin-származékok előállításánál. A találmány tárgya eljárás az I általános képletű gyógyászatilag hatékony vegyületek előállítására. Ugyancsak a találmány oltalmi körébe tartozik az eljárás a II általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R2 jelentése rövidszénláncú alkilgyök, és az A és B gyűrűk jelentése a fentiekben megadott és mely vegyületek kiindulási anyagként használhatók az I képletű vegyületek előállítása során. A találmány szerinti eljárás során követett reakciókat az A reakcióegyenletekkel írjuk le. A reakcióegyenletékben szereplő képletekben X jelentése halogénatom, M jelentése valamely al-5 kálifématom, Rt, R2 valamint az A és B gyűrű pedig a fentiekben megadott jelentésű. A legfeljebb 7 szénatomos alkanoilcsoport például a formil-, aoetiln, propionil-, izopropionil-, butiril-, izobutiril-, szek.-butiril-, valeril-, hexa-10 noil- vagy emantoilgyök. Az A vagy B gyűrűben szubsztituensként szereplő halogénatom a klór-, bróm-, fluor- vagy jódatom lehet. Az adott esetben a B gyűrűben álló alkoxi-15 csoport legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz, mint a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-, szek.-butoxi- vagy terc-butoxicsoport. R2 jelentése rövidszónláncú alkilgyök előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz; és így pl. a me-20 til-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, szek.-butilvagy terc-butilgyök. X halogénatom pl. a klór-, bróm- vagy jódatom lehet. M alkálifématom pl. a lítium-, nátrium- vagy 25 káliumatom. A találmány szerinti I általános képletű vegyületek gyógyászati hatással rendelkeznek. Így a 7-klór-2-hidrazino-5-fenil-3H-l ,4-benzodiazepin 30 egéren Metrazol-roham ellen kifejezett védőha-162906