162903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi- és alkoxi-acetamido-trijódbenzoesav-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. V. 12 (SchE—391) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1971. V. 15. (P 21 24 904.7) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 31. 162903 Nemzetközi osztály: •C 07 c 101/54; C 07 c 103/46; A 61 k 27/08. Feltalálók: Dr. PFEIFFER Heinrich vegyész, Nyugat-Berlin. Dr. BEICH Wolfgang orvos, Nyugat-Berlin Dr. ZÖLLNER Georg orvos, Nyugat-Berlin. Tulajdonos: Schering A. G. cég, Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin. Eljárás hidroxi-és alkoxi-acetamido-trijódhenzoesav-származékok előállítására í A találmány tárgya eljárás új hidroxi- és alkoxi-aoetamido^trijódbenzoesav-származekok előállítására valamint röntgen-kontraszt-anyag árnyékadó anyagaként való felhasználására. Az új jódvegyületek az intravénás urográfiá- 5 ban és aíngiográfiában mint röntgen-kontrasztanyagok alkalmazhatók. Az orvosi gyakorlatban az ilyen vegyületekkel szemben, az érrendszer általi elviselhetőség és farmakológiai hatástalanság szempontjából, 10 igen magas követelményeket támasztanak. Különösen a vórkeringésisel szembeni hatástalanságot követelik meg. A jelenlegi gyakorlatban alkalmazott készít- 15 menyek a felhasználás első 2o—3o percében a szív szállítási teljesítményét növelik, melyet ezután egy depresszió követ. A szív szállítási teljesítménye ekkor a kiindulási érték nagyságát nem éri el. Az alkalmazás utáni második óráig eiz fo- 20 kozatosam csökken. A kollapszus elkerülésére ezért a vérkeringés periférikus összellenállását 5o—loo%-kal növelni kell. Az úgynevezett centralizációra való ilyen átmenet a labilis pacienseket a keringési sokk összes veszélyeivel fénye- 25 geti. A találmány célja ennek megfelelően olyan anyagok kifejlesztése, melyek a vérkeringésre kedvezőtlen hatással nem rendelkeznek. Azt találtuk, hogy az I. általános képletű új 30 hidroxi- és alkoxi-acetamido-trijódbenzoesavszáranazékok, mely képletben R jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomszámú, rövidláncú alkil-csoport és Ac jelentése legfeljebb 4 szénatomszámú acilcsoport, valamint ezek fiziológiailag elfogadható bázisokkal képezett sói, sem a szív szállítási teljesítményének csökkenését, sem a periférikus öászellenáliás növekedését nem váltják ki. A verő-és perctérfogat a kiindulási érték alá nem csökken. A periférikus összeHenáHást nem kell veszélyesen' növelni, mivel ez a kiindulási érték tartományában marad. Az 1—3 táblázatok a következő 3 vegyülettel, vadászkutyákon végzett vizsgálatok eredményeit mutatják. A) Az I. általános képletben az RO-csoport helyett hidrogénatom van; Jodamid nevű kereskedelmi készítmény; B) az I. általános képletben R jelentése hidrogénatom (1. példa); C) az 1. általános képletben R jelentése metil-csoport (2. példa). „Ac" mindhárom esetben acetil-csoportot jelent. A vizsgálati oldatok a találmány szerinti vegyületek metilglükamin-sóját, 3oo mg jód/ml koncentráciában tartalmazták. 162903