162896. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gentamicin B, gentamicin Bl és gentamicin X elnevezésű aminoglikozid antibiotikumok előállítására
IM AOVAR SZABADALMI 162896 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS #MJ% Nemzetközi osztályozás: C 12 d 9/02 W—-»W Bejelentés napja: 1971. VI. 21. (SCHE—339) !§§* Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. VI. 22. (48 017) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1975. I. 31. -Feltalálók: Cooper David J. vegyész, Downington, Pennsylvania, Waitz Jay A. vegyész, Fairfield, New Jersey, Counelis Mae vegyész, New York, New York, Weinstein Jay vegyész, West New York, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SOHERICO LTD. cég, Lucerne, Svájc Eljárás gentamicin B, gentamicin Bi és gentamicin X elnevezésű aminoglikozid antibiotikumok előállítására A találmány tárgya eljárás a gentaimicin B, gentamicin Bt és gentamicin X elnevezésű új aminoglikozid. antibiotikumok ós farmakológiailag elifogaiható származékaik, nevezetesen, savaddíciós sóik, szolvátjaik — ilyenek előnyösen az etanollal alkotottak — és hidrátjaik, továbbá az ilyen antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az új antibiotikumoknak antibakteriálits, antiprotozoális és anthelmintikus (hatása van. A gentamicin előállítását, elkülönítését és tisztítását a 3 091572 számú Amerikai Egyesült Állaimok-beli szabadalmi leírás ismerteti. Az ott leírt fő antibiotikus komponenst ebben a leírásiban gentamicin C-ként említjük. A gentamicin C-re vonatkozó irodalmát a Chemical - Abstracts következő referátumai ismertetik: a gentamicin C elkülönítése és szétválasztása Q, Cta és C2 összetevőkre: 61, 1118 486 és 68, 98 602z; gentamicin C és a Ci, Ci0 és C2 összetevői mikrobiológiai vizsgálata: 68, 62 720x és 31 702e; genitamicin Q, Cia és C2 szerkezete: 71, 124 829n; gentamicin Ci, Cia és C 2 szerkezete: 71, 124 829n; meghatározott penicillin származékokat és gentamicin C-t tartalmazó gyógyszerkészítmények: 70, 607 945s; egy tetraciklin származékot és gentamicin C-t tartalmazó kombinált termék: 68, 69 335j. A 3 091572 számú 10 15 20 Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás a gentamicin bizonyos sóit is megemlíti. A 3 091 572 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás szerint a gentaimicin C-ből kiválasztott, azzal együtt képződött BA—3 antibiotikumok (A és B frakció) együtt gyenge antibiotikus hatást mutatnak. Az alább ismertetett speciális kromatográfiai rendszert alkalmazva megállapítottuk, hogy a BA—3 antibiotikumok (A és B frakció) nem egységes anyagok, hanem keverékük legalább négy összetevőből áll. Ennek a találmánynak a tárgya eljárás az együtt termelt antibiotikum keverék szétválasztására az alább, mint gentamicin A, gentaimicin B, gentamicin Bi és gentaimicin X említett antibiotikumokra. Megalapítottuk, hogy e csoport minden tagjának váratlan és meglepő hasznos tulajdonságai vannak. A gentamicin A-t már korábban elkülönítették tiszta alakban, és akkor azt találták, hogy az antibiotikus hatása •meglehetősen gyenge, de a gentaimicin B-t, gentamicin Bi-et és gentamicin X-et eddig még nem választották el egy-25 mástól. Megállapítottuk, hogy ezeknek az anyagoknak értékes antibiotikus, féreg- és protozoaellenes hatásuk van. Ezenkívül a gentamicin B-nek és a gentamicin Bi-nek jelentős baktórium ellenes hatása van. A gentamicin A, gentami-30 cin B, gentamicin Bj. és gentemiein X anü-162896
