162887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilbután -1-OL-számazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. X. 27. (SU—711) Japán elsőbbségei: 1969. XI. 04. (88 513/69); 1970. II. 03. (9688/70); 1970. II. 06. (10 930/70) Közzététel napja; 1972. XI. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 162887 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 29/02; 29/10; 29/38 f„a I Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Nakao Masaru vegyész, Toyonaka-shi, Sasajima Kikuo vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Katayama Shigenari vegyész, Takarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás fenilbután-1-ol-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás gyógyászati hatássál rendelkező fenilbután-4-olrSzármazékok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek az (I) általános (képletnek felelnek meg — ahol A jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomo® alkü-csoport, R.2 jelentése hidrogénatom, hidroxü- vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, és a vegyület csak akkor tartalmaz R2 csoportot, ha A egyszeres kötést képvisel, R3 jelenítése hidrogénatom, (IV) általános képletű csoport — ahol R4 jelenítése hiidrogéniaitom, hailotgénatom, 1— 4 szénaitomos alku- vagy töfliuoinmetil-csoport ós R5

jelentése hidrogénatom, vagy (V) képletű csoport, X jelentése halogénatom vagy 1—4 szénatoimos alkoxÍTCSoport —. A 2,997.474 sz. USA-beli 'Szabadalmi leírás hasonló vegyületeket ismertet, azzal a különbséggel, hogy azok piperazánnszármiazékok, nem pedig piperidin-származékok, azaz egy nitrogénatommal többet tartalmaznak a heterociklus-10 15 20 25 30 ban. Hatásuk is eltérő, mert a központi idegrendszerre hatnak: hipnortákuimok. Az (I) általános képletű feniilbután-l^ol-származékok értékes trainkvilláns, anaigetikus és szedatív aktivitással rendelkeznek. A fienilbu'tán-l-olHSZármiazékokiait közbenső vegyületekként is használhaitjuik ia (II) általános képletű butirofenon-származékok előállításához. E képletben. A, Rí, R2, R3 és X jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottal. A (II) általános képletű vegyületek kiváló központi idegrendszernyugtató hatással rendelkeznek és felhasználhatók trarafcvillánsként, anaigetikumokként és szedlatívumokkénit. A (II) általános képletű vegyületek előnyösen előállíthatók az A reakcióegyenlet szerint. A képletekben A, Rí, R2, R3 és X jelentése a fent megadott. A találmány tárgya új, 'gyógyászati hatással rendelkező, vagy gyógyászati hatóanyagok előállításához felhasználható (I) általános képletű feniillbután-l-ol-száirmazékok előállítása. A gyógyászati hatással rendelkező vegyületeket önmagukban, vagy a szokásos hígító- és hordozóanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítményeikké alakíthatjuk, Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy a (III) 162887