162868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(1-alkil-4-piperidilidén)- 4H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b] tifon-9(10H)- és 10(9H)-onok és származékaik előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. III. 09. Svájci elsőbbségei: 1970. III. 11. (3598/70) 1970. VII. 31. (11 593/70) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 30. (SA—2175) 162868 Nemzetközi osztály: C 07 d 99/06. Feltalálók: Bourquin Jean-JPierre vegyész, Magden, Schwarb Gustav vegyész, Allschwil, Waldwogel Erwin vegyész, Aesch, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég, Basel Svájc Eljárás 4-(l-alkil-4-piperidilidén)-4H-benzo(4,5)ciklohepta(l,2-b)tiofén-9(10H)- és 10(9H)-onok és származékaik előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű 4-(l •JaIkil-4-pipe>ridilidén)-4H-benzo [4,5] cikrlohepta[l,2-b]tiofén-9(10H)- és 10(9H)-onok és származékaik, továbbá savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxi-csoportot, R2 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és —A—B— a —C—H2 — CO— vagy — CO—CH2 képletű csoportot jelenti. A találmány értelmében az I általános képletű új vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R^ és R2 a fenti jelentésűek és X a 9- vagy lO-^helyzetben levő —OR képletű csoportot (R kevés szénatomos alkilcsoportot jelent), vagy a 9- vagy 10-helyzetben levő III általános képletű csoportot (ebben a képletben R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatosmoB alkilcsoportot, és R4 hidrogénatomot vagy az cc-szénatomon nem elágazó kevés szénatomos alkilcsoportot jelent), vagy a 9- vagy 1 (^helyzetben levő telített, nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent, amely adott esetben egy további oxigén, kén vagy nitrogén heteroatomot is tartalmazhat, és a mindenkori nit-10 15 20 25 30 rogénatom kevés szénatomos alkilesoporttal lehet szubsztituálva — vagy a 9-helyzetben szubsztituált II általános képletű vegyületek és a 10-helyzetben szubsztituált II általános képletű vegyületek keverékét hidrolizáljuk, és abban az esetben, ha a 9-helyzetben szubsztituált II általános képletű vegyületek és a 10-helyzetben szubsztituált II általános képletű vegyületek keveréklét használtuk, az la általános képletű vegyületek — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek — és az Ib általános képletű vegyületek — ebben a képletben B^ és R2 a fenti jelentésűek — így kapott keverékét szétválasztjuk, vaigy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R^ a fenti jelentésű — alkilezéssel átalakítunk az la általános képletű vegyületté, és az így kapott I általános képletű vegyületeket szabad bázisként vagy savaddíciós sóikként elkülönítjük. Ha Rj kevés szénatomos alkoxicsoportot jelent, akkor célszerűen 1—4 szénatomot tartalmaz. Az R2 alkilcsoport is előnyösen 1—4 szénatomot tartalmaz. Értékes Rj csoport például a hidrogén-, klórvagy brómatom vagy a metoxicsoport, stb. A II általános képletben X elsősorban terc.-162868
