162866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-amino-6,7,8-trialkoxi-kinazolinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 162866 Nemzetközi osztály: Bejelentés napja: 1970. XII. 03'. (SA—2280) C 07 d 51/48 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. XII. 5. (870 439) Svédországi elsőbbsége: 1970. VIII. 26. (11578/70) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1974. XII. 30. Feltalálók: Gabel Lloyd P. vegyész, Morris Plains, Simpson William R. J. vegyész, Hanover, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: SANDOZ A. G. Basel, Svájc Eljárás szubsztituált 4-amino-6,7,8-trialkoxi-kinazolinok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű szubsztituált 4-amino-6,7,8-trialkoxi-kinazolinok előállítására. Ebben a képletben Y, Yi és Y2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1—3 szénatomos alkoxicsoportokat jelentenek és R és Rí hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy a) —CH2 (-CH2 ) n -OH, b) — CH2 (-CH)„-OH vagy c) —CH2 (—CH 2 ) 2 —N=[CH 2 (—CH 2 ) 2 i-OH]2 képletű csoportot jelenteinek — ez utóbbi képletekben R2 hidrogénatomot vagy —(CH 2 ) m — —CH3 -, illetve —(CH 2 )y—OH képletű csoportot jelent, n értéke 1, 2,3,4,5 vagy 6, előnyösen 3, 4 vagy 5, m értéke 0, 1, 2, 3 vagy 4, y értéke 1, 2, 3 vagy 4, és z és zi értéke 1, 2, 3 vagy 4 —, azonban (1) legalább 1 és legfeljebb 2 hidroxilcsoport van jelen, (2) az R és RÍ szubsztituensek egyike hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, ha a másik a b)~vel jelölt csoportot jelenti, (3) egy b)-vel jelölt csoport esetleges jelenléte esetén az egyik R2 szubsztituems hidrogéntől eltérő jelentésű, 10 15 (4) n és m összege legfeljebb 6 lehet, és (5) n és y összege legfeljebb 7 lehet, vagy R és Rí a nitrogénatommal együtt egy [a] általános képletű csoportot alkotnak — ebben a képletben z a fenti jelentésű —. A találmány szerinti eljárás értelmében a 4-helyzetben szubsztituált II általános képletű 6,7,8-trialkoxi4anazíoIinokat — ebben a képletben Y, Yi és Y2 a fenti jelentésűek, és Q klórvagy brómatomot vagy —WZ általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben W oxigénvagy 'kénatomot és Z alkil-, fenil- vagy benzilcsoportot jelent) — III általános képletű aminokkal — ebben a képletben R és Rí a fenti jelentésűek — reagáltatunk. Az eljárást előnyösen inert szerves oldószerben végezzük. Oldószerként aromás oldószereket, például benzolt, ciklusos étereket, például 20 dioxánt, vagy kevés szénatomos alkanolokat, például izopropanolt használunk, különösen az utóbbi alkalmazása előnyös. Adott esetben a III általános képletű vegyületek feleslegét is felhasználhatjuk, ha azok a reakció körülményei 25 között folyékonyak. Célszerűen 20 és 150 C° között, előnyösen 50 és 100 C° között dolgozunk, előnyösen savlekötőszer, például nátriumkarbonát jelenlétében. A kiindulási anyagként használt, a 4-helyzet-30 ben megfelelően szubsztituált II általános kép-162866
