162862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-1-fenil-ciklohex-3-én-karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 162862 f^JHSrap Bejelentés napja: 1971. VII. 13 (SA—2221) Svájci elsőbbségei: 1970. VII. 15. (10 739/70) 1971. III. 30. (4618/71) 197,1. III. 31. (4696/71) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 30. Nemzetközi osztály: C 07 c 101/38; C 07 d 27/04; C 07 d 29/24; C 07 d 87/36. B88Hi^#ig !!!!: : >!Íif<í^B8888l Bejelentés napja: 1971. VII. 13 (SA—2221) Svájci elsőbbségei: 1970. VII. 15. (10 739/70) 1971. III. 30. (4618/71) 197,1. III. 31. (4696/71) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 30. Nemzetközi osztály: C 07 c 101/38; C 07 d 27/04; C 07 d 29/24; C 07 d 87/36. ORSZÁGOS TALAUMANYI HIVATAL Bejelentés napja: 1971. VII. 13 (SA—2221) Svájci elsőbbségei: 1970. VII. 15. (10 739/70) 1971. III. 30. (4618/71) 197,1. III. 31. (4696/71) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 30. "Feltalálók: Ebnöther Anton, vegyész, Arlesheim, Süess Rudolf vegyész, Betingen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég Basel, Svájc. Eljárás 2-amino-l-fenil-ciklohex -3-én-karbonsav-származékok előállítására í A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2-amino-l-fenil-ciklohex-3-Hén-karbonsav-származékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Rí kevés szénatomos alkilcsopartot, Ra hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot vagy benzdlcsoportot jelent, vagy Rí és Ra a köztük levő nitrogénatommal együtt egy adott esetben további heteroatomként egy oxigénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heterogyűrűt alkotnak, R3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R/, kevés szénatomos alkoxicsoportot és R5 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alfeoxiosoportot jelent. A találmány szerint az I általános képletű és az annak keretébe tartozó la, Ib, Ic és If általános képletű új vegyületekhez úgy juthatunk, hogy a) egy le általános képletű vegyület előállítására — ebben a képletben Rí, R2, R4 és R5 fenti jelentésűek, és R'3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — egy II általános képletű ve^gyületet — ebben a képletben R3, R 4 és R5 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek —, vagy b) egy If általános képletű vegyület előállí-10 15 20 25 30 tására — ebben a képletben Rí, R3, R4 és R5 a fenti jelentésűek — egy lg általános képletű vegyületből — ebben a képletben Rí, R3, R4 és R5 a fenti jelentésűek — hidrogénezéssel lehar sítjuk a benzdlcsoportot, és az Ic általános képletű vegyületeket adott esetben Id általános képletű vegyületekké — ebben a képletben Rí, R2, R4 és R5 a fenti jelentésűek — hidrolizáljuk, és az I általános képletű vegyületek így keletkezett izomer keverékét adott esetben az egyes izomerekre, az la általános fcépletű transz-2-amino-l-fenil-ciklohex-3--én-torbonsav^származékokra — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és R5 a fenti jelentésűek — és Ib általános képletű cisz-2-Jamino-l-fenil-ciklohex-3-én-karbonsav-származékokra — ebben a képletben Rí, R2, R3, R4 és R5 a fenti jelentésűek — választjuk szét, és/vagy savaddíciós sóvá alakítjuk át. Az Rj és R2 által képviselt alkilcsoportok előnyösen 1—6, elsősorban 1 vagy 2 szénatomom sak. Ha Rí és R2 a nitoogénat»rnmal együtt egy heterogyűrűt alkotnak, akkor ez előnyösen piperidin-, morfolin- vagy pirrolidingyűrű. R3 előnyösen 1—4, elsősorban 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoportot jelent. Az R4 és R5 által képviselt kevés szénatomos alkoxicsoportok előnyösen 1—3 sízénatomosak, és elsősorban metoxiesopbrtok. 162862
