162836. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluorén és fluorenon bisz-bázisos ketonjai előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. III. 18. (ME—1343) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. III. 27. (23 468) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 31. 162836 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 15/26; C 07 c 49/76 Feltalálók: Fleming Robert Willerton vegyész, Wyoming, Sill Arthur DeWitt vegyész, Greenhills, Albrecht William Lind vegyész, Cincinnatii, Horgán Stephen William vegyész, Cincinnati, Ohio, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Richardson—Merrell Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás fluorén és fluorenon bisz-bázisos ketonjai előállítására A találmány tárgya: eljárás fluorén és fluorenon (I) általános képletű új bisz-bázisos ketonjainak, valamint gyógyszerészetileg elfogadható savakkal képezett savaddíciós sóinak előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek némelyike további más, gyógyszerészetileg hasznos vegyületek előállításánál alkalmas közbenső termék lehet. A fluorének például a megfelelő fluorenonokká oxidálhatók. Hasonló vegyületeket B. T. Cain és mtsai., a J. Med. Chem. 1968 11 (14), 963—6 és N. P. Buu-Hoi és mtsai., J. Heterocyclic Chem. 5 (2), 259—62 (1968) folyóiratokban írtak le. Ezek helyettesítői azonban eltérnek a találmány szerinti vegyületek helyettesítőitől. A találmány szerinti vegyületek az (I) általános képlettel írhatók le — • ebben a képletben Z oxigén- vagy két hidrogénatom, A 1—6 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilén-láne, Y szubsztituens mindegyike A) valamely («) általános képleíü «sopor':, ahol R) és Rí mindegyike i "*> /fcenaU au* i — 6 szénatomos rövidé/;«- -1 ^n'-u-^'' <b>, ,ol' . 3—.6 szénatomos cik' ^k V '•'' szénatomos alkenil-gyokot - " f < 10 15 20 vinil telítetlenség az alkenil-csoport l-es helyzetétől eltérő helyen van, jelent; B) valamely (ß) általános képletű csoport, ahol n 4 és 6 közötti egész számot, R» hidrogénatomot, 1—4 szénatomos rövidszénláncú-alkilgyököt, fenil- vagy benzil-csoportot jelent és a heterociklusos csoport bármelyik szénatomjához kapcsolódhat; vagy morfolinocsoport. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek vagy fluorének lehetnek abban az esetben, ha Z két hidrogénatomot képvisel vagy fluorenonok akkor, ha Z oxigénatomot jelent. E vegyületeket az (la), illetve az (Ib) általános képletek tüntetik-fel, ahol A és Y szubsztituensek a fent megadott jelentéssel rendelkeznek. Az (I) általános képletű vegyület bázikus O !! A^ton f'nporl^ai atrd;eket a •—C—A—Y gyök ufvisei t. i»n va^-v fluorenon triciklusos .'>:; -> i: rnrh/,cí' ' olv rn 'Ion kapcsolódhatnak, 't-' v V i.. i "PQV hidrogénatomjának i ' ' "lUk !gy az egyik csoport J 'nt. n< i MIIU. . ifscr 1 -4 1- úyzetének . .y.kebc'i, a r , pedig az ö—8 helyzetének .10 \akm ,v Pbcu íf»ui s>ulo«J> Előnyösen a bázi-.
