162830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (-)-(cisz-1,2-epoxipropil)-foszfonsav-amidok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 30. (ME—1003) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. IX. 06. (758 149) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1974. XII. 31. 162830 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/44 Feltalálók: Christensen Burton Granf vegyész, Scotch Plains, Fordice Michael Walter vegyész, Clark, Johnston David Bruce Randolph vegyész, Warren, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: MERCK and CO. INC. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás (—)-(cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsav-amidok előállítására Igen sok értékes antibiotikum ismeretes a különféle megbetegedések kezelésére, az ismert antibiotikumok azonban általában csak korlátozott számú kórokozó ellen hatékonyak. Ha a kórokozók közül bizonyos törzsek rezisztenciát fejlesztenek ki az antibiotikummal szemben, az antibiotikum ezekre a törzsekre többé már nem hat. Az ismert antibiotikumok e hátrányos tulajdonságának ismeretében a kutatás olyan új antibiotikumok felfedezésére irányul, amelyek igen sokféle kórokozó, s ezen belül különösen az ismert antibiotikumokkal szemben rezisztens törzsek ellen hatékonyak. Ismeretes, hogy a (—)-*(cisz-l,2-epoxipropil)-foszfonsav és sói antibakterialis hatást mutatnak (158 336 sz. magyar szabadalmi leírás). A találmány tárgya eljárás jelentős antibakteriális hatású új vegyületek előállítására. Ezek az új vegyületek a (—^)-(cisz-l,2repoxipropil)-foszfonsav amidjai, amelyek a I általános képlettel ábrázolhatók, ahol O o z H3

C—-CH—CH—P R.s 5 Z —0-(rövidszénláncú)-alkil- vagy —N 10 15 20 25 / \ Ra képletű gyököt jelent, Rí, R-2, R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy valamely alkilgyököt képvisel, mimellett R2 és R3

együttesen 2—4 szénatomos alkiléngyököt is képviselhet, vagy Rí és R2 és/vagy R3 és R4

a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, morfolinogyököt is jelenthet. Az Rí—R4 alkilgyökök példái a metil-, propil-, izopropil-, t-butil-, hexil-, oktil-, decil-, dodecil-gyökök. Az Rt

—R4 alkilgyökök előnyösen 1—6 szénatomszámú gyökök. A találmány értelmében az I általános képletű új foszfonsavamidokat és -diamidokat oly módon állítjuk elő, hogy valamely N, O O X ' / \ 11/ H3

C—CH—CH—P II R4 30 162830