162826. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-acil-10-(3-dialkilamino-2-metilpropil)-fenotiazinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. III. 25. (MA—2085) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1969. III. 27. (16 219/69) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XII. 31. 162826 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 93/14 Feltalálók: Amin Shirish Chandubhai vegyész, Hornchurch, Jones David Henry vegyész, Rayleigh, Maxwell Donald Robert biológus, Brentwood, Essex, Nagy-Britannia Tulajdonos: May and Baker Limited cég, Dágenham, Essex, Nagy-Britannia Eljárás 2-acil-10-(3-dialkilamino-2-metilpropil)-fenotiazinok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 2-acil-10-(3-dialkilamino-2-metilpropil)-fenotiazinok, oximjaik és a bázis és az oximok savakkal alkotott addíciós sói előállítására. Ebben a képletben: R1 4 szénatonnos alkilcsoportot vagy 3—6 szénatomos cikloalkilcso portot jelent, és R2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek. Ismeretes, hogy számos N-szubsztituált fenotiazdn-származéknak értékes farmakológiai tulajdonságai vannak, Egy részük alkalmazható pszichotikus zavarok kezelésére, különösen túlfokozott pszichomotorikus aktivitás esetén, mások felhasználhatók hányinger ellen, például utazási betegségek, terhesség vagy sugárzás által kiváltott hányinger ellen, ismét mások a hisztamin és az 5-hidroxitriptamin antagonistái, és felhasználhatók bizonyos allergiák és viszketegség kezelésére, egyesek pedig a köhögést csillapítják. Mindenesetre az tapasztalható, hogy a javasolt vagy kipróbált igen nagyszámú N-szubsztituált fehotiazin^származékok közül viszonylag kevés talált alkalmazásra eddig az embervagy állatgyógyászatban, és hogy a, hatásuk természete vagy foka gyökeresen megváltozhat kémiai képletük látszólag igen csekély módosulása esetén. 10 15 20 25 30 Az 1 176 919 számú francia szabadalom leírása ismerteti a 3-acil-N-clialkilamiinoalkilfenotiazinokat. A leírásban a következőket olvashatjuk : „Az új N-terc.-aminoalkilfenotiazinok között különleges hely illeti meg a 3-acetil-N-}/-dimetilaminopropilfenotiazint olyan értelemben, hogy a narkózis és a helyi érzéstelenítés potenciálása, hányást enyhítő hatása, a testhőmérsékletet csökkentő hatása és az idegcentrumokat nyugató képessége felülmúlja a klórpromazinét, azonkívül magában alkalmazva a klórpromazintól eltérően altató hatása is van. Azonkívül az tapasztalható, hogy azok a kísérleti állatok, melyeknek ezt a fenotiazint adjuk be, gyorsabban kerülnek ismét normális állapotba, mint klórpromazin beadása esetén, ami arra mutat, hogy a szervezetből gyorsabban küszöbölődik ki, mint a klórpromazin." Az említett francia szabadalom 71342 számú 1. pótszabadalma leír további 3-acil-N-diakilaminöalkilfenotiazinokat, amelyeikben a fenotiazinváz nitrogénatomjához egy egyenesláncú alkiléncsoport' vagy a —CH2 —CH—CH 3 csoport kapcsolódik, és az acilcsoportjuk acetil-, propionil-, aminocsoporttal szubsztituált propiohil-, butiril- vagy valerilcsoport. Ezek nem változtatják meg az alapszabadalomban említett tulajdonságokat. 162826
