162804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenazinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 08. (HO—1383) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. VI. 08. (44.555) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1974. XI. 30. 162804 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/80 Feltalálók: Leimgruber Willy vegyész, Montclair N. j., Weigele Manfréd vegyész, North Oaldwell N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Boche et CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás fenazin-származékok előállítására 1 Találmányunk a mixin néven ismert antibiotikum '(6-ihidroxi-l-anetoxifenazm-5,10-dioxid, 706J86Í1 sz. belga szabadalmi leírás), új származékainak előállításaira és e vegyületeket tartalmazó gomibaölőszerekre vonatkozik. A találmányuink szerinti eljárással előálMUható új vegyületek széles antiimikrébás spektrumánál rendelkeznek. A találmányuink tárgyát képező eljárással előállítható új vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg [mely képletben Rí jelentése brómétom vagy —-CH2Z képletű csoport, ahol Z jelenítése 5- vagy 6-tagú, nitrogénatamot és/vagy legfeljebb 1 oxigénatomot tartalmazó heteroeiklikus gyűrű; R2 jelentése kisszéniatomszáimú alkil-esoport vagy —CH2—C—(R3 képletű csoport, ahol R3 jelentése kasszénatomszáimiú alkoxi-, amino-, imono-'(kisszénatom:számú)-alkil^amino-, di-{kisszénatomszámú)-alku^aimino- vagy hidroxi-i(kiiSBzénatoimszám,ú)Jalkil-aniinocsoportl. 10 15 20 25 A „kisszénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen — önmagában vagy összetételefeben — egyenes- vagy elágazóláncú, 1—7 szénatomos telített S2énhidrogén-Hcsoportok értendők — (pl. metil-, 30 etil-, propil-, izopropil-, butil-, pentdl-, hexil-csoport stb.). Előnyösek az 1—4 szénatomos csoportok. A „kisszénaitomszámú alkoxi^csoportok" egyenes- vagy elágazólánoúak lehetnek és 1—7, előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazhatnak (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-osoport stb.). Amennyiben R4 jelentése —CH^Z képletű csoport, a heteroeiklikus gyűrű előnyösen telítve lehet (pl. morfolino-, piperidino- és pirrolidino-gyűrű). Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői az alábbi származékok • l-metoxi-7-pirroiUdino-nietU-i6Hfenazin--ol-i5,10--dioxid; 7-forám-lHmetoxi-6-dienazm-ol-5,ilO-dioxid; 7-ibróm-i6-hidroxi-N^(i2-tódroxijetil)-(lHfenazin--oxi-®cetaimid-'5,10-dioxid; 7^bróm-64iidroxd-lHfenazm-oxi-eioeitsa!V-.5,10--dioxid-etilészter. Az (I) általános képletű vegyületek előnyös alcsoportját képezik az Rí helyén bróimatomot tartalmazó származékok, melyek az (la) általános képletnek felelnek meg (mely képletben R2 jelenítése a fent megadott). Az (la) általános képletű vegyületek értékes hatáserősségük miatt előnyösek. Ugyancsak értékes hatáserősséTet mutatnak az Rí helyén —CH2 Z általános képletű csoportot *628Q4
