162803. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-1-(dialkilfoszfinil-alkil)-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on- származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja:' 1971. IV. 29. (HO—1374) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1970. V. 08. (P 20 22 503.0); 1970. IX. 23. (P 20 46 848.8) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XI. 30. 162803 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 Feltalálók: Dr. Wolf Erhard vegyész, Hofheim/Taunus, Dr. Kohl Hans vegyész, Schwalbach/Taunus, Dr. Härtfelder Günter farmakológus, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft cég, Frankfurt/Main, "Német Szövetségi Köztársaság Eljárás l,3-dihidro-l-(dialkilfoszfinil-alkil)-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására A .találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új 'benzodiaaepinHSzármazékok előállítására vonatkozik; e képletben Rí hidrogénatomot, nitrocsoportot, halogénato- 5 mot vagy toifliuormetil-csopoirtat, R2 hidrogénatomot, ndtroosoportot, halogénatomot, ítrifluoirmefcü-^sopoirtot vagy 1—4 széniatomos alkálcsoportot, R3 1—3 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú 10 alkilcsoportot képvisel, n valamely egész szám 1 és 3 között. Az (I) általános (képletű új ibenzodiazepin-szánmazékok előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy a) valamely (II) általános képletű benzodiazepin-iszánmazékot — e képletben M alkálifémvagy alkáliföldfém-nkataont képvisel, Rí és R2 jelentése pedig a fentivel egyező — valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol R3 és n jelentése a fentivel egyező, X pedig halogénatomot vagy egy alkán- vagy arilszulfonsav-maradékot képvisel —-reagáltatunk, vagy 25 b) valamely {IV) általános képletű o-amino-ibenzofenont — ahol Rí, R2, R3 és n jelentése a fentivel egyező — valamely aimlnoeoetsav-származékkal, előnyösen -észternél reagáltatunk, vagy a (IV) általános képletű vegyületet először 30 valamely halogénecetsaiv^halogeniiddel, majd ammóniával reagáltatjuk, és ezt követően a kapott vegyületet ciklizáljuk. A találmány szerinti eljárásiban kiinidulóanyagként felhasználható ibenzodiazepiin-származékok ismert eljárásokkal állíthatók elő; az ilyen 'benzodiazepinnszárniazékoik példádként az alábbi vegyületeket említhetjük: 7^klór-l ^-dihidro-i5-ifenil^2iH^l^benzoáUazepiin--2-on, 7-klór-.l,3-^ilMdiTO-5-i(2'-Mórffirdl)-2H-il,4--henzodiazepikH2-on, 15 7-fluor-1,3-diihidro-t5-i(4'-dzopro(pil-fendl)-2H-il ,4--benzodiazepán-.2-on, 7-mitro-l y3-<dlhidiro-i5-tfenil-i2H-il ,4-lbeinzadiazepin-<2-on, 7-trif luommebil-l ,3-dihiidro-6-feriil-l2H-.l ,4-ibenzo-20 diazepin-2-on, 7-Mor-!l^-dMdro-5-<(4'-Hn-oktilHfeniil)-2H-l,4--Ibemzodiazepin-S-on. A találmány szerinti eljárásiban künidulóanyagként felhasználásra kerülő foszfinoxidok, pl. klórnietü-dimetilfoszfinoxid, ibrómmetil-dimetüfoszfinoxid, 2-klóretU-dimetilfoszfinoxid, 3--klórpropil-dimetilfoszfinoxid, jódmetil-dimetilfoszfinoxid, metanszulfonsav^dimetiMosziinil-metil)-észter, p-toluolsaulfonsav^idiimetiMosizfi-1$28Q3