162765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,8-tetrahidro-dibenzo-[b,f]pirollo[3,4-d]azepin-származékok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. V. 12. (Cl—1113) Svájci elsőbbsége: 1970. V. 13. (7069/70) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XI. 30. 162765 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/02 Feltalálók: Blattner Hans technikus, Dr. Schindler Walter vegyész; Riehen, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG., cég, Basel, Svájc Eljárás l,2,3,8-tetrahidro-dibenzo[b,fJpirrolo[3,4-d]azepin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás I általános képletű 1,2,8,8-tetriähidaxHdilbenizo [ib,f Jpirrolo(3,4-d]aaepin-^zámmazékok és savaddíoiós sóik előállítására, mely képletben Rí és R2 hidrogénatomot, legfeljebb 4 szénatornios alku-csoportokat vagy allil-esoportot, Xi hidrogénatomot, klóratomot vagy trlf luarmetM-csoportot és X2 klóratomot, abban az esetben, ha Xi jelenítése hidrogénatom, vagy hidroigénatomot jelent abban az esetben, ha Xi jelenitésie klóratom vagy trif luormetfl-csoport. Az 501(650 sz. svájci szabadalmi leírás olyan I általános kópletű vegyületeket ismertet, ahol X| és X2 hidrogénatom. A jelen találmány szerinti vegyületek, különösen a 2nmetil-i5-iklor-.lj2j3

)!8-itetrahiidro-dibenzo[bi]ipiirrol0[3.4-d]azepin, a 2y8-dimetil-j5-klór-1 ^3,8-teteahió^-dibenzx>{ibi]piiirirolo{3,4-d]azepin, a a^ttl-S-iklórjl^^jS-^trahidiro-dibenzo§b,f]pirrolop3,4-d]á«epiin és a 2-eiilj6-íklór-8-metil^l,2^3,8-te1iiAidiro-dlbenzio(bí1it3Íilt^lo[3.4-^]azepin, valamiint ilyen vegyületeik addíciós sói értékes gyógyászati tulajdonságokkal és emellett előnyös terápiás index-szel rendelkeznek. Perorális, refctális és parenterals beadásnál ezek a vegyületek a központi idegrendszerre nyug, taitólag hatnak, például csökkentik a motiliitást, növelik a narkotikumok hatását és antagoni-S zálják az amfetamin és a tetrabenazin hatását, továbbá andrenolitikus és hiszitanTinantagonisztikus hatással is rendelkezniek. Ezek a hatások, amelyeket standard4dsérleftteklkel —*• lásd R. Doímenjoz és W. Theobald, Arch. Int. Phairmaco-10 dyn. 120, 450 (1959); W. Theobald és mtsai., Arzneiinittelíorsdh. 17, 581 (1907) és W. Theobald és R. Domienjoz, Aranieimittelforsch. 8, 18 (1958) — állapítottak meg, az új vegyületeket alkalmassá teszik különböző feszültségi és izgalmi állapotok kezelésére, valamint antidep-" resszívumokként való alkalmazásra. Az (I) általános képletű vegyületekben Rí és R2 példaképpen alkil^osaportokikénrf; metil-, etil-, propil-, izopropil-, bűül-, izobutil- vagy szek.-butil-csoport lehet. Az (I) általános képletű vegyületek előállításához a találmány értelmében valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben 15 20 25 Rí* 30 az Rí jelentésére az <I) általános kéo-Jetnél megadott jelentéssel rendelkezik, kivéve azt az esetet, amikor Rí hidrogénatom, vagy egy olyan .gyököt képvisel, amely hidrolízissel hidrogénatomra cserélhető ki, 162705