162739. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N(6)-aralkil-adenozin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971."II. 16. (BO—1274) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. II. 18. (P 20 07 273.5) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. XI. 30. 162739 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/54 Feltalálók: Dr. Kampe Wolfgang vegyész, Heddesheim, Dr. Fauland Erich vegyész, Mannheim-Waldhof, Dr. Thiel Max vegyész Mannheim, Dr. Dietmann Karl farmakológus, Mannheim-Vogelstang, Dr. Juhran Wolfgang farmakológus, Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás N(6)-aralkiI-adenozin-származékok előállítására A talátaány tárgya eljárás I általános képletű Ni(i6)-arallkilHadeinozirnszánmaziékok előállítására, mely képletben Rí, R2 és R3 azonos vagy különböző és halogéraatomolkat, alkdl-, a^koxi- -vagy alMlmerkaipto-GSoportokat jelentenék, melyekben az aUkilcsopoirt 1—4 szénaitamos, továbbá R2 vagy R 3 közül legalább az együk hidrogénatom. Ismeretes az Ni(6)-Jbenzil-adenozin [J. A. Montgomery és munkatársai, J. Org. Cham. 28, 2304 (1963)] és az Ni(i6)H(!2-nTietilbenzil)-adenozin (3 506 643 sz. USA szabadalmi leírás) koszorúértágiító hatása. Kutyákon végzett kísérletek alapján azt tapasztaltuk, hogy a találmányunk szerinti új Ni(6)-iaralkil^adenozinHSzárimazékok koszorúér tágító hatása lényegesen jolbb az eddig ismert vegyületekénél, mint az az alábbi táblázatból kitűnik. Táblázat (Táblázat folytatása) Vegyület Dózis mg/ikg initervénásan alkal-A szívkoszorúér 02-tfoigyasztásának csökkionése (maximális hatásnál térfogat %-ban, a kiindulási értékmazva kel összeihasonlitva) N(6)-tbenzil-adenozin 0,4 N(6)-(2-metil-benzil)-adenozin 0,4 2,5 6,4 10 Vegyület . A szívkoszorúér °^s C^-tfogyasatásának TM w? csökkenése (maxi-TT' malis hatásnál vénásan alkalmazva térfogat %-ban, a kiindulási értékkel összeihasonlitva) Ni(i6)H(2,5ndimjetil-benzü)-adenozán N(6H2,3-dáme!tiL 15 -ibenailj-adenozin Ni(i6)-i(2-metil-;3--*klór-ibenzil)-ladenozin 20 N(6H2-m)etil-S-4dor-benzil)- ademozin 25 N(6)-i(2-metíl-5-. -^fliuornbenzil-^adenozin N(6)n(2-imjeitálmarkapto-5-imetH-<benzil)-30 -adenozfa, 0,2 0,05 0,4 04 0,2 0,4 6J0 5,3 6j0 6,6 8,0 6,7 162739
