162724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, piperazino- szulfonsavészterek előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IX. 14. (BA—2645) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségé: 1970.. IX. 18. (P 20 46 087.1) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1974. X. 31. 162724 Nemzetközi osztályozás' C 07 d 51/70 Feltalálók: Dr. Senning Alexander vegyész, Brabrand, Dr. Buchholt Hans Christian vegyész, Risskov, Dánia, Dr. Bierling Robert biológus, Wuppertal-Elberféld, Dr. Steinhoff Dieter biológus, Bochum, Dr. Trossmann Gerhard orvos, Bonn-Bad Godesberg, Német Szövetségi Köztársaság , Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új piperazino-szulfonsavészterek előállítására A találmány tárgya eljárás új piperazimoszulíonsavésiaterak előállítása, valamint gyógyszer-, különösen ciltosztatikius gyógyszerkészftményiként való felhasználása. Iámért, hogy az 1. képletű dkloalifás, bif untocionáMs nirogéntartalmú iszulfonisavészter ciito&zitíaitálkius hatású (lásd .111/77 H6I2 sz. német sfzaibaidalimi leírás). Azt találtuk, hogy az I. általános képletű új, cikloaMfá®, bifunkxaioinális nitrogéntartalmú szulfonsiavésizterek, mely képletben A és A' X és Y Z jeleinitése aizonos vagy fcülönlboző, nevezetesen hidrogénatom vagy 1—4 szénatomsziáimú . alkil-tcsopor't, jelentése tódiragénaftom, jelentése halogénatom vagy metilszulfowil-^csapcwit, jó citosztatikus hatással rendelkeznek. Az A és A' alifás csoport azonos vagy különböző, egyenes- vagy elágiazólánicú, '1—4 szénatoimszámú aMl-osopórt. Az'A" és A' alifás csoportként különösein a metil-csoport előnyös. A halogénatom jelenítése fluor-, klór-, forőrn-és jódatom, előnyöslen klór-, farom- és jódatom. Az új cikloalifás nitrogéntartalmú szulfonslavésztert úgy állítjuk elő, hogy a II. általános képletű dijódvegyületet, mely képletben 10 15 20 A és A' jelenítése megegyezik a fentiekkel, a III. általános képletű szulfomát klb. sztöchiometri'kus mennyiségével reagáltatjuk, mely képletben X, Y és Z jelenítése megegyezik a fentiekkel, Me jelentése olyan kation, mely nehezen oldódó jodidot képez, és n jelentése 1 vagy ;2. Különösen előnyös I. általános képletű vegyület az, melyben A és A' jelentése hidrogénatom vagy metil-osoport, X és Y jelentése tádrogénaitam és Z jelentJése klór-, farom-, jódatom vagy meitilszulíonál-icsopoirt. A II. és IH. általános képletű kiindulási vegyületeket előnyösen feb. ' sztöchiornetrikus mennyiségben alkalmazzuk. A nehezen oldódó jodidot képező Me kationra példaként különösen az ezüst-kationt említ-23 jük. A reakciót 20—itSO °C, előnyösen 60—100 °C hőmérséklettartományiban folytatjuk le. Amennyiben- szükséges, célszerű a reakciót szerves hígítószer jelenlétében lefolytatni. Eliőny-30 ben részesíthetők a poláris aprotikus oldószerek, 162724