162642. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6- és 2,7-dihidroxiantrakinonok bisz-bázisos éterei előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 162642 ill Bejelentés napja: 1971. V. 12. (RI-431) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1970. V. 14. (37,312) Közzététel napja: 1972. IX. 28. Megjelent 1974. XII. 10. Nemzetközi otztélyoz*»: C 07 c 49/68 aaaaaaam_r~.-i * v .-tfaaaaaal Bejelentés napja: 1971. V. 12. (RI-431) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1970. V. 14. (37,312) Közzététel napja: 1972. IX. 28. Megjelent 1974. XII. 10. -ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1971. V. 12. (RI-431) Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1970. V. 14. (37,312) Közzététel napja: 1972. IX. 28. Megjelent 1974. XII. 10. V A. F«4talaió4k): Fleming Robert Willerton vegyész, Wyoming, Ohie, Sül Arthur de WitV vegyész, Sweet Francis William vegyész, Cincinnati, Ohio, Amerikai Egyesült Államok. Tulajdonos: Richardson — Merrell Inc., New York, Amerikai Egyesült Államok. Eljárás 2,6- és 2,7-dihidroxiantrakinonok bisz-bázisos éterei előállítására 1 A találmány vírusellenes tulajdonságokkal rendelkező dihidroxiantrakinonok bisz-bázisos étereinek az előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Közelebbről megjelölve a találmány 2,6* és 2,7-dihidroxiantrakinonok bisz-bázisos étereinek az előállítására, ilyen vegyületeket tartalmazó 5 vírusellenes készítményekre és ezek alkalmazására vonatkozik. A találmány szerinti új vegyületek az (1) általános képlettel írhatók le - e képletben R, 10 egyike hidrogénatom és a másik Ra

(a) általános képletű gyök, A 2 vagy 3 szénatomos egyenesláncú alkilén-csoport, R,ésR4

15 mindegyike hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilgyök vagy R, és R4

a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino- és morfolino-csoportot jelentenek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek az (1) általános képlettel ábrázolt vegyület bázis formáját, mind 20 pedig a bázis gyógyszerészetileg elfogadható sóit magukban foglalják. Amint az (1) általános képletből és annak leírásából kitűnik, ezek a találmány i szerinti vegyületek olyan szerkezettel rendelkeznek, ahol az R, a 7-es helyzetben 25 hidrogénatom és a 6-os helyzetben lévő Rs

csoport (a) képletű gyök, ahogy a vegyületet teljes egészében a (2) általános képlet szemlélteti, vagy olyan szerkezetűek az (1) általános képletű vegyületek, ahol R, a 7-es helyzetben az (a) általános képletű gyök és a 6-os helyzetben lévő R, X hidrogénatom, ahogy ezt a (3) általános képlet egészében feltünteti Ezekben a képletekben R,, R4 és A jelentése a fent megadottakkal egyezik. A találmány szerinti vegyületek általános képletében szereplő A csoport példáiként az etilén- és trimetilén-gyökök 35 említhetők. Az R, és R4

gyökök a találmány szerinti vegyületekben hidrogénatomot, metil-, etil-, propil- és izopropil-gyököt jelenthetnek. Telített egy-gyűrűs heterociklusos csoportok példáiként, ahol R, és R4

a nitrogénatommal kapcsolódnak, a pirrolidino-, piperidino- és morfolino-csoportok említhetők. A találmány szerinti eljárással előállított (1) általános képlettel ábrázolt vegyületek és savaddiciós sóik példáiként a következő vegyületeket említhetjük: 2,6- bisz[2-( dietilamino)etoxi]- antrakinon-dihidroklorid, 2,6-bisz[2- (dimetilamino) etoxi] antrakinon-dihidroklorid, 2,6-bisz (2-(diizopropilamino) etoxi] antrakinon-bisz-hidrogéncitrát, 2,6-bisz (2-pirrolidinoetoxi) antrakinonon- dihidroklorid, 2,6-bisz (2-piperidinoetoxi) antrakinon-dihidroklorid, 2,6-bisz (2-morfolinoetoxi) antrakinon-dihidroklorid, 2,6-bisz (3- (dimetilamino) propoxi] antrakinon-bisz-maleát, 2,6-bisz [3- (dietilamino)propoxi] antrakinon-dihidroklorid, 2,7-bisz [2- (dimetilamino) etoxi] antrakinon-dihidroklorid, 2,7-bisz [2-ídietilamino) etoxi] antrakinon-dihidroklorid és a 2,7-bisz (2-piperidinoetoxi) antrakinon-dihidroklorid. A találmány szerinti alapvegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói a megfelelő szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sók. A megfelelő, sóképzésre alkalmas savak példáiként a következő savak említhetők, például szervetlen savak, így hidroklorid, hidrobromid, kénsav vagy foszforsav és hasonló savak. Alkalmas szerves savak például a következők lehetnek: citromsav, almasav, glikolsav, tejsav, borkősav, maionsav, szukcinsav, maleinsav, fumársav és hasonló savak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek vírusellenes készítmények hatóanyagaiként használatosak. Az új vegyületek a fertőzések megelőzésére, megakadályozására, a fertőzésekkel szembeni ellenállásra és azok elfojtására 162642