162587. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kardenolidok és bufadienolidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 162587 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1971. VII. 23. (HO—1398) Svájci elsőbbsége: 1970. YII. 24. (11 238/70) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1974. X. 3l. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 173/02; C 07 c 173/04 l* Kiiiífíír T-'elt'aláló: Prof. Dr. Meyer Kuno vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: F. Hofímann-La Roche & CO. AG. cég, Basel, Svájc w Eljárás kardenölidok és bufadienolidok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új kardenölidok és bufadienolidok és származékaik, különösen az (I) általános képletű vegyületeik és sóik előállításaira (mely toépliatlben 5 A jelentése Aj, A2, A3 vagy A/, képletű csoport; R1 jelentése hidrogénatom, hidroxi- vagy acetoxi-csopart; R2 jelenítése hidroxi- vagy arétoxHcsqport; R3 jelentése primer, szekunder vagy tercier 10 amino-csoport vagy 2-oxo-3-oxazolidinil- vagy ureido-csoport; R'* jelentése métái-csoport, vagy — amennyiben A jelentése Ai-csoport, melyben R1 .== hidrogénatom — ügy R'1 hidroximetil-, formil^ 15 vagy karboxi-csoportot is képviselhet; R: _jelentése — amennyiben R4 hidröximétil-, formal- vagy karboxi-csoportot képvisel — : /Miidroxi-csoport, vagy — amennyiben R'* metil-csoportot és A R1 helyén hidrogénato- 20 mot tartalmazó Ai-csoportot képvisel — avagy /Miidrogénatom, és különben ß-hidr6^ génatom). A „szekunder amino-csoport" kifejezésen elő- 25 nyösen 1—6 széniatomos alkilamino-csoportok (pl. metilamino-, etilamino-, propilamino-, izopropilamino-csoport); ^-hidroxietilamino-cjSoport; továbbá 1—6 szénatomos alkanbilaminocsoportok (pl. acetilamino- vagy propionilamino- 30 csoport) értendők. A tercier amino-csoportok pl. di-i(l—6 szénatomos alkilj-amino-csoportok (pl. dimetilamino- vagy dietilamino-csoport)j di-(1—6 szénatomos alkanoil)-amino-csoportok (pl. diacetilämino-csoport), N-alkil^N-alkánoilamino-csoportok (pl. N-metil-N-acetil-amino-, N-etil-N-iacieitfil-aimdino- és N-p-IMdroxietäl-NjaoeläV -amino-csoport) továbbá ciklikus csoportok (pl. pirrolidino-, piperidino- és morfolino-csoport) lehetnek. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmányunk tárgyát képező eljárás szerint oly módón állíthatjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületben (mely képletben Z jelentése hidroxiimino- vagy azido-csoport és A, R'1 és R 5 jelentése a fent megadott) a Z-csoportot amino-csoporttá redukáljuk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületben (mely képletben A. R'' és R5 jelentése a fent megadott) az amino-csoportot acilezzük, metilezzük, hidroxietilezzük vagy karbamoilezzük; vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületben (mely képletben Á, R4 és R 5 jelentése a fent megadott) a hidroxietilamino-csoportot oxazolidinonná ciklizáljuk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk. 162587
