162585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftokinon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG -^pr^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VII. 15. (HO—1394) Svájci elsőbbsége: 1970. VII. 17. (10 905/70) Közzététel napja: 1972. VII. 28. -Megjelent: 1974. X. 31. 162585 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 49/66 Feltalálók: Prof. Dr. Bernauer Karl vegyész, Allschwill, Dr. Borgulya János vegyész, Basel, Dr. Böhni Erika mikrobiológus, Basel, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & CO. AG. cég, Basel, Svájc Eljárás naftakinon-származékok előállítására A találmány új, (I) általános képletű naftokinon-származékok előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületekben R jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy rövidiszénláncú alkoxi-csoport, Rí jelentése (V) vagy (VI) általános képletű csoport, ahol R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, adott esetben halogénatommal, nitro-, amino-, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített feniC-csoportot vagy fenil-(rövidszénláncú)alkil-csoportot jelent. A leírásban a „rövidszénláncú alkil-csoport" kifejezésen 1—7 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoportokat, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, terc.butil-, amil-, hexil-, heptil- vagy hasonló csoportokat értünk. A fenil-csoporthoz a helyettesítők előnyösen a p-helyzetben kapcsolódhatnak. A helyettesítők pl. a következő csoportok lehetnek: halogénatom, előnyösen bróm- vagy klóratom, nitro-, amino- és hidroxil-csoport. A fenil-rövidszénláncú alkil-csoport az alifás láncban 1—4 szénatomot tartalmazhat, és előnyösen 2-fenil-etil-csoport lehet. , A „rövidszénláncú alkoxi-csoport" kifejezésen 1—4 szénatomos alkoxi-csoportokat, pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi- vagy íasonló csoportokat értünk. 5 Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fent megadott, és R3 hidrogénatomot 10 vagy valamely kilépő csoportot jelent — (III) általános képletű aminnal reagáltatunk — ahol Rt jelentése a fent megadott —, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R és Rí jelentése a fent megadott — oxidálunk, 15 és kívánt esetben az R helyén hidrogénatomot vagy klóratomtól eltérő halogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek R csoportjait klóratomra cseréljük. 20 A : ,kilépő csoport" kifejezésen előnyösen aciloxi-csoportot, pl. acetoxi-, propionoxi- vagy hasonló csoportot, alkoxi-csoportot, pl. metoxi-, etoxi- vagy hasonló csoportot, ariloxi-csoportot, pl. feniloxi-csoportot, aralkoxi-cscportot, pl. ben-25 ziloxi- vagy hasonló csoportot, arilszulfoniloxicsoportot, pl. toziloxi-csoportot, alkilszulfoniloxicsoportot, pl. meziloxi-csoportot, ariltio-csoportot, aralkiltío-csoportot, hidroxil-csoportot vagy halogénatomot pl. bróm- vagy klóratomot ér-30 tünk. 162585