162584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(helyettesített ciklopent-1-en-1-IL)-3,7-dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VII. 08. (HO—1391) Svájci elsőbbsége: 1970. VII.* 10. (10 480/70) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1974. X. 31. 162584 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 61/20; C 07 c 69/74; C 07 c 103/86; C 07 c 49/61 Feltalálók: Dr. Bollag Werner orvos, Basel, Dr. Rigassi Norbert vegyész, Arlesheim, Dr. Schwieter Ulrich vegyész, Reinach, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & CO. AG. cég, Basel. Svájc Eljárás 9-(helyettesített ciklopent-l-en-l-il)-3,7dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új poMén-vegyületek előállítására (mely képletben X jelentése acetil-, 1-hidroxi-etil-, etil- vagy 5 metil-esoport; Rí jelentése hidroximetil-, alkanoiloximetil-, aroiloximetil-, karboxil-, alkoxdkarbonil-, aralkoxlkaribonil-, kaiibamaoil-, mono- vagy di-kis szénatomszáimú)-alkil-rkaribaimoil- vagy l° N-<heterociklusos)-karbonil^osoport). Az alkoxikarbonil-jcsoportokiban levő alkoxicsoportok egyenes- vagy elágazólánoú, előnyösen 1—6 szénatomos alkoxi-^soportok lehetnek (pl: metoxi-, etoxi- vagy izopropoxi-tcsoport). Bizonyos esetekben azonban nagyobb szénatomszámú, pl. 7—20 szénatomos alkoxi-csoportok is számításba jöhetnek (pl. cetiloxiosoport). Az aralkoxikarboinil-icsoportok előnyösen legfeljebb 12 szénatomot tartalmazhatnak. E csoportok előnyös képviselőiként a benziloxiikarbonilHCSoportot említjük meg. Az alkanoiloximetilén-csoportokban levő alkanodloxi-icsoportok előnyösen legfeljebb 6 szénatomos, kis szénatomszámú alkánkanbonsavakból származtathatók le (pl. ecetsavból vagy propionisavból), azonban adott esetben nagyobb szénatomszámú, pl. 7—20 szénatomos alkánkar-15 20 25 30 bonsavfoól (pl. palmitinsaviból vagy szteariinsavból) leszármaztatható csoportok is tekintetbe vehetők. Az aroiloximetilén-csopórtokban levő aroiloxi-esoportok előnyösen legfeljebb 11 szénatomos aromás karbonsavakból származtathatók le (pl. benzoesavból, toluilsavból vagy xdlilsavból). A kanbamoil^csaport egy vagy két, egyenesvagy elágazóláncú, kis szénatomszámú aJkilcsoporttal (pl. metil-, etil- vagy izopropilncsoporttal) helyettesítve lehet (pl. N-metü-ikarhamoil-, N.N-dimetil-karbamoil-, N-ázopropü-4carbaimoil- vagy N-tere. butil-karbamoil-csoport). A karfoonil-csoporthoz nitrogénatomon keresztül kapcsolódó N-iheterociklusos-.karbonilcsoportokban levő N4ieterociklusos csoport előnyösen 5- vagy 6-tagiú, a nitrogén-, oxigénvagy kénatomon kívül adott esetben további heteroatomoit tamtailimazó csoport lehet (pl. piridino-, piperiidino-, morfolino-, ittamorfollino- viaigy pirrolidinoHCSoport). Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői az alábbi származékok: 9-(2-aiceitil-5,5-)dimetii-icilkk)ipenitHl-én-il-iil)-3,7-^imietll-HnoinaH2,4j6,í8^teitraén^l-isiaiV; 9^-[2H(l-hidroxile)til)^5,5-idimBtál-iciiklopen!t^l-én--l-ll]-3,7-dimetil-nona-2,4,6,8-tetraén-il-sav; 162584