162383. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ösztrogén, nagyhatékonyságú 7 alfa-metil17 alfa-etinil-ösztradiol- 3-ciklopentiléter előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IV. 22. Svájci elsőbbsége: 1970. IV. 24. Közzététel napja: 1972. IX. 28. Megjelent: 1974. VIII. 31. (Cl-1105) (6218/70) 162383 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/08 167/30 167/20 Feltalálók: dr. Anner Georg vegyész, Basel dr. Kalvoda Jaroslav vegyész, Basel Svájc Tulajdonos: C1BA-GE1GY AG., cég Basel, Svájc Eljárás az ösztrogén, nagy hatékonyságú 7a-metil-17<z-etiníl-ösztradiol-3-clklopentiléter előállítására ER RATA (Megjelent: 1978. X. 10.) A fenti tárgyú és lajstromszámú nyomtatott szabadalmi leírás igénypontjai a következők: SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) képletű 7a-metil-17a-etinil-ösztradiol- 3-cikbpentiléter előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (II) képletű vegyületet valamely fém-acetilén-vegyülettel reagáltatjuk, vagy b) a (III) képletű vegyületet a 3-helyzetben ciklopentanollal vagy annak valamely reakcióképes észterével éterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a fémacetilén-vegyületként Grignard-acetilén-vegyületet vagy alkálifém-acetilidet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja,azzal jellemezve, hogy a ciklopentanol reakcióképes észterével bázisos katalizátor jelenlétében éterezünk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése ösztrogén hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű hatóanyagot a szokásos hordozóanyagokkal gyógyászati készítménnyé szereljük ki, A kiadásért felel: az OTH Kiadói osztály vezetője 780238, OTH, Budapest