162297. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inozinkomplex vegyületek előállítására
SZABADALMI 162297 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JSE^ Namzatkózi outélyoiéc A 61 k 25/00 mPTMTM|» Bejelentés napja 1970. VIII. 28. (PA-1074) C 07 c 91/06 ^mffSSß Bejelentés napja 1970. VIII. 28. (PA-1074) ]§p^5£ Elsőbbsége Amerikai Egyesült Államok, 1969. VIII. 28. (853.864) ORSZÁGOS Közzététel napja: 1972. VIIL 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent 1974. IX. 24. • Feltaláló(k) Gordon Paul egyetemi tanár, Chicago, Illinois állam, Amerikai Egyesült Államok. Tulajdonos: Newport Pharmaceuticals Inc., cég., Newport Beach, California, Amerikai Egyesült Államok. Eljárás inozin-komplex vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új inozinszármazékok előállítására. Az inozin fiziológiai hatással rendelkező ribozíd. (L. például: a Moríshita Pharmaceutical Co., Ltd. (Osaka, Japán) kiadványait: „Inosin" és „Metabolic Activator Inosine Preparations") Az inozin a tanulási képességet javítja. Az inozinnak ez a tulajdonsága azonban idősebb emlősállatoknál kevésbé kifejezett, sőt. bizon\i« esetekben az inozin a tanulási képességet éppenséggel csökkenti. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek ezekben az esetekben javítják a tanulási képességet. A találmány tárgya eljárás gyógy ászatilag értékes áj inozin-komplexek előállítására. Közelebbről, e vegyületek segítségével helyreállítható a károsított tanulási képesség. Éppen ezért a vegyületek alkalmasak a szenilitás és az öregedési jelenségek megszüntetésére. A vegyületek ezen kívül vírusok okozta megbetegedések leküzdésére is alkalmasak. A találmány tárgya eljárás inozin dialkilamino-alkanolokkal képezett komplexeinek előállítására. A szóbanforgó komplexeket szabad bázis vagy gyógyászatilag alkalmazható savval képzett só formájában használhatjuk. Ámbár a találmány szerinti eljárással előállítható újszerű vegyületek elsősorban a gyógyászat területén alkalmazhatóak, megemlítjük, hogy a szóbanforgó sókat melamin-formaldehid-gyanták vagy karbamid-formaldehid gyanták keményító'szereként is lehet használni. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy inozint R ^>N(Cn H, n )OH 10 15 20 25 » R2 " általános képletű aminoalkohoHal reagáltatunk, ahol R.ésR, rövidszénláncú alkilcsopoítot, például a metütől a butil- 15 csoportig terjedő homológ sofba tartozó valamely csoportot jelent és n jelentése 2 és 4 közötti egész szám, és adott esetben a komplex vegyületet valamely fiziológiailag alkalmazható savval sóvá alakítjuk. A Yeakcióban az inozin. dimetilaminoalkanolhoz viszonyított mólaránya 1:1 - l:ltí, előnyösen 1:1-1:4. A találmány szerinti eljárással előállítható tipikus inozinkomplexvegyületekre például az inozin alábbi vegyületekkel képzett komplexeit említjük meg: dimetilamino-etanol, dimetilamino-izopropanol, dietilamino-etanol, dietilamino-izopropanol, metil-etil-amino-izopropanol, dimetilaminopropanol, dimetilamino-butanol, dibutilamino-etanol, dipropilamino-etanol, diizopropilamino-etanol. Legeló'nyösebb a dimetilamino-izopropanollal képzett komplexvegyület, mivel ez rendelkezik a legsokoldalúbb tulajdonságokkal. Só előállítására szolgáló savként tetszés szerinti, gyógyászatilag alkalmazható savat használhatunk, így például sósavat, kénsavat, foszforsavat, acetilszalicilsavat, d-borkősavat, maleinsavat, fumársavat, borostyánkősavat, citromsavat, transz-fahéjsavat, szalicilsavat, adipinsavat, metánszulfonsavat, ecetsavat, p-amino-benzoesavat vagy propionsavat. A szóbanforgó aminők legtöbb sója higroszkópos, az inozin-dimetilamino-izopropanol komplex ' p-acetamido-benzoesav-sója azonban stabilis vegyület. Éppen ezért a találmány szerinti eljárással előállítható sók közül ez a vegyület alkalmazható a legelőnyösebben. A találmány szerinti eljárás egy előnyös foganatosítási módja abban áll, hogy a komplex p-acetamido-benzoátjit állítjuk elő. Ekkor úgy járunk el, hogy az aminoalkoholt például dimetilamino-izopropanolt - és a p-acetamido-benzoesavat ekvimoláris mennyiségben összekeverjük és az elegyet kissé megmelegítjük. A kapott sót 1:1, 3:1, 4:1, stb. arányban inozinnal keverjük össze, végül a keveréket vízben 162297
