162280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-dezoxiprosztaglandin- analógok, funkciós származékaik és sóik előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 162280 • APJ^QKI Bejelentét iwpia: 1971.1.21. (MA-2184) Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1970.1. 23. (3494/70) Közzététel napi«: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 15. NamiMközi outátyozéc C 07 c 61/32 61/36, 69/66, ®& f*i9F Bejelentét iwpia: 1971.1.21. (MA-2184) Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1970.1. 23. (3494/70) Közzététel napi«: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 15. 69/74, 103/19, 109/06 ORSZÁGi TALÁLMÁ HIVATA OS MYI L Bejelentét iwpia: 1971.1.21. (MA-2184) Elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1970.1. 23. (3494/70) Közzététel napi«: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 15. •y F«lt«l*ló(k) Caton Michael Feter Lear vegyész, Upminster, Essex, Coffee Edward Charles John vegyész, London, Watkins Gordon Leonard vegye«, Hornchurch, Essex, Nagy-Britannia. Tulajdonos: /May and Baker Limited cég, Dagenham, Essex, Nagy-Britannia. Eljárás 11-dezoxiprosztaglandin-analógok, funkciós származékaik és sóik előállítására A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletfi 11-dezoxiprosztaglandin-analogok, funkciós származékaik ét sóik előállítására. Ebben a képletben R1 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R1 1-10, előnyösen 4-9 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot jelent - elágazó szénlánc esetében előnyös, ha az elágazás a a -CH- csoporttal szomszédos szénatomnál van -, az OR3 R3 jelek azonos jelentésűek, és hidrogénatomokat vagy kevés szénatomos alkil-, vagy kevés szénatomos alkanoilcsoportokat jelentenek, R4 • karboxilcsoportot vagy -CONHR4 vagy -CONHNH, vagy -COOR* II III V képletű csoportot jelent - ezekben a képletekben R* és R* kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek -X vinilén-, etilén-, epoxietilén- vagy ciklopropiléncsoportot jelent, és n értéke 5, 6, 7 vagy 8. előnyösen 5, 6 vagy 7. A találmány felöleli mindazoknak az (I) általános képletű vegyületeknek a nens toxikus sóit is, amelyek képletében R4 karbo xilcsoportot jelent 30 Ebben a leírásban kevés szénatomos' alkilcsoporton 1 -4 < szénatomos alkilcsoportot, és kevés szénatomos alkanoilcsoporton 2-5 szénatomos alkanoilcsoportot értünk. Mindezek a csoportok egyenes vagy elágazó szénláncúak lehet> nek. A vegyületek képletében a kémiai kötéseket képviselő Sggatott vonalak azt jelentik, hogy a szubsztituens a rajz a alatt van, vagy «-konfigurációjú, a folytonos vonal azt Jelenti, hogy a szubsztituens a rajz síkja fölött van, vagyis I ^-konfigurációjú, és a hullámvonal a konfigurációk keverékét JeWnti, az egyik szubsztituens a rajz síkja felett van C?-konfigurációjú), a másik szubsztituens a rajz síkja alatt van ín-konfiguiációju). A hullámvonal nem jelenti azt, hogy a •ubsztituens konfigurációja ismeretlen. 1 ' A 3 432 541 számú Amerikai Egyesült Államokbeli •abadalmi leírásból ismeretes, hogy annak az (I) általános képletű vegyületnek, amelynek képletében R! és R 3 hidrogénatomokat, R* pentilcsoportot, R4 karboxilcsoportot és X viniléncsoportot jelent, és n értéke 6, vagyis a 7-[2-hidroxi-á(3-hidroxi-l-oktenil>ciklopentil]4ieptánsavnak (más nevek 9,15-dihidroxi-proszt-13-énsavnak) értékes magas vérnyomást csökkentő hatása van. Az említett amerikai szabadalora ennek a vegyületnek az előállítására egy 13 reakciólépésbői álló eljárást ír le, amelynek kiindulási anyagai két könnye* hozzáférhető alapvegyület, nevezetesen az (^-halogénezett heptánsavnak egy kevés szénatomos alküésztere, például w -brómheptánskv-etilészter, és ciklopentanon-2-karbonsav egy kevés szénatomos alkilészterének alkálisója, például ciklopentanon-2- karbonsav- etflészter káliumsója, és amelyben a hetedik reakciólépés terméke a 2-(6-karbometoxihexil> ciklopentán- l-on-3- karbonsav- klorid közbülső vegyület A 3 455 992 számú Amerikai Egyesült ÁUamok-beli , szabadalom leírása egy másik reakciósorozatot ismertet '^ugyanennek a heptánsavnak és homológjainak az előállítására 162280
