162226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkenilmerkapto-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VII. 23, (Cl—907) Svájci elsőbbségei: 1968. VII. 23. (10 998 68); 1968. XII. 11. (18 500/68 és 18 509/68) Közzététel napja: 1972. VIII. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. 162226 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 25/02 Feltalálók: dr. Heusler Kari vegyész, Basel, Svájc, prof. dr. Woodward Robert Burns vegyész, Cambridge, Massachusetts, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG., cég, Basel, Svájc Eljárás alkenilmerkapto-vegyületek előállítására A találmány alkenilmerkapto-vegyületek, elsősorban az (I) általános képletű l-R;>-2«-izopropenil-3a-N-iAc-amino^azetidiin-4-on-ok előállítására vonatkozik, amely képletben R-> hidrogénatomot vagy formilosaportot, Ac pedig valamely Y-(C„íH2m )-CO- általános képletű acilcsoportot jelent, mely utóbbi képletben m jelentése 0 és 4 közötti egész szám, a -(CmíH^j)képletű alkiléncsoport egy szénatomja adott esetben egy kívánt esetben helyettesített , aminoosoporttal, egy szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptocsopor.ttal vagy valamely szabad vagy funkcionálisan átalakított kariboxilcsoporttal lehet szubsztituálva és Y valamely adott esetben helyettesített aromás vagy cikloalifás szénihidrogéncsoportot vagy heterociklusos csoportot vagy valamely, eromás vagy cikloalifás szénhidrogénesoporttal vagy heterociklusos csoporttal éterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportot jelent vagy valamely Cn'H-jn M -JCO- vagy Cn H 2n i -CO- általános képletű acilcsoportot jelent, mely képletben n jelentése 1 és 7 közötti egész szám és a szénlánc adott esetben oxigén- vagy kénatommal megszakított és'vagy halogénatomokkal, trifluormetil-, szabad vagy funkcionálisan átalakított karhoxil-, szabad vagy helyettesített amino- vagy nitrocsoportokkal lehet szubsztituálva vagy valamely Z-HN-CO- általános képletű acil-2 csoportot jelent, ahol Z valamely rövidszénláncú alkoxicsoporttal és/vagy halogénatommal helyettesített rövidszénlánoú . alkilcsoport vagy ikiarbo-iírövidszénláncúj-alkoxi-, karbociklo-5 alkoxi-, karbofenil-<(rövidszénláncú)-alkoxi- vagy kanbo-ifuril-:(r5vidszénlánoú)-alkoxi-csoportot jelent. Az Y-(Cm H 2m )-JCO- általános képletű acilcsopoirtban m jelentése előnyösen 1 és a -CmH^,,-1° képletű alkiléncsoport előnyösen nem elágazó alkiléncsoportot képvisel. Az Y szubsztituens H -Cm H2m- alkíléncsoporttal kapcsolatban megnevezett, valamint szulfo- vagy nitrocsoportokkal lehet helyettesítve, emellett Y, mint hetero-15 ciklusos csoport, előnyösen aromás jellegű. A Cn H-j„ t i- vagy a C„H 2 „ i- lánc egyenes, vagy elágazó lehet. Valamely cikloalifás vagy cikloalifás-jalifás-20 csoport egy adott esetben helyettesített cikloalifás vagy cikloalifás-ialifás szénhidrogéncsoport, például valamely mono-, bi- vagy policiklusos cikloalkil- vagy cikloalfeenil-esoport, illetve cikloalkil- vagy cikloal:kenil-i(rövidszén-25 lancú)-alkil- vagy -(rövidszenlanciu)-alkeml-csoport, ahol a cikloalkilcsoport például legfeljebb 12, így 3—3. előnyösen 3—6 tagú gyűrűt tartalmazhat, míg a eikloalkenilesoport pl. legfeljebb 12, így 3—8. különösen 5—8, előnyösen 30 5 vagy 6 tagú gyűrűvel, valamint 1—2 kettős-162226