162205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására

MAGTAR SZABADALMI 162205 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS /idillik Nemzetközi osztályozás: ^^wL C 07 d 99/22 feräg Bejelentés napja: 1971. V. 25. (BA—2591) ^* Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1970. V. 25. (P 20 25 414.2); 1971. II. 01. (P 21 04 580.7) ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. :-Feltalálók: dr. König Hans-Bodo vegyész, Wuppertal-Elberfeld, dr. Schrock Wilfried vegyész, Wuppertal-Elberfeld, dr. Disselrikötter Hans vegyész, Köln, dr. Metzger Karl Georg mikrobiológus, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás penicillin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új szintetikus vegyületek, közelebbről penicillin-származékok előállítására. Az új vegyületek felhasználhatók amtsibakferiális szerekként, itakaranány^adalékanyagkénit, szárnyasok és egyéb állatok, valamint emberek gyógyítására, a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, különösen a Klebsiella-félék okozta fertőzéses betegségek leküzdésére. Az antibakteriális szerek, pl. az ampicillin (az USA-beli szabadalmi leírás ljszámla; 2 985 648) igen hatékonyaknak bizonyultak a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok okozta fertőzéses betegségek gyógyításában. Nem képesek azonban leküzdeni a Klebsiellafélék okozta fertőzéseket. A karbenicillin (3 142 673 és 3 282 926 ljszámú USA szabadalmi leírások) a Klebsiella-baktériumok okozta fertőzések — beteg ember esetében — ellen csak akkor volt hatásos, ha folyamatosán nagy adagokban, azaz infúziós úton kapták a betegek. A találmány tárgya tehát eljárás az olyan 6-(,a-3-acilureidoacetarriido)-penicillánsavak előállítására, amelyeknél a 3-helyzetű nitrogénatomhoz kapcsolódó hidrogénatomot valamely más csoport helyettesíti. 6-í(a-3-acilureidoacetamido)-penicillánsavat ismertetnek a következő szabadalmi leírások: 69,01646 és 69,08909 ljszámú holland, 3 479 339, 3 483 188, 3 481 922 ljszámú USA-beli szabadalmi leírások, az 1959 920 ljszámú NSZK-beli „Offenlegungsschrift". Az ezekben a szabadalmi 6 leírásokban, illetve nyilvánosságra-hozatali iratban ismertetett és az igénypontok oltalmi körét képező 3-acilureidoacetamido-penicillánsavak acilureido-csoportjában lévő 3-helyzetű nitrogénatomon azonban van egy hidrogénatom. A 10 hidrogénatom jelenléte és egyéb szubsztituens hiánya az acilureido-csoport említett helyén többek között e penicillin-származékok másirányú szintézis-útjából természetesen következik. 15 A találmány tárgya — mint mondottuk — eljárás olyan vegyületek előállítására, amelyek értékes segítséget nyújtanak a tíram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, különösen a Klebsiella aerobacter-törzsek okozta fertőzések le-20 küzdésére, kis mennyiségben adagolt gyógyszer esetében is. A találmány szerinti eljárás értelmében az I általános képletű vegyületeket — ahol 25 A 30 az a, b, vagy c általános képletű csoportokat jelenti, melyekben X jelentése hidrogénatom, legfeljebb 10 szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport, vinil-csoport, legfeljebb 10 szénatomos cikloalkil-csoport és cikloalkenil-csoport, 162205