162169. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan szubsztituált tercier butanolok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. X. 12. (TO—827) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbségei: 1969. X. 13. (P 19 51 614.4); 1970. VIII. 28. (P 20 42 749 és P 20 42 750.3) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 31. 162169 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 91/16 Feltalálók: Dr. Pieper Helmut vegyész, Biberach an der Riss, Dr. Krüger Gerd vegyész, Biberach an der Riss, , Dr. Noll Klaus-Reinhold vegyész, Warthausen-Oberhöfen, Dr. Keck Johannes vegyész, Biberach an der Riss, Dr. Kähling Joachim zoológus, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH, cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bázikusan szubsztituált tercier butanolok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új bázikusan szubsztituált tercier butanolok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben Hal klór- vagy brómatomot és R) hidrogén-, klór- vagy brómatomot jelent, R2

és R.i azonosak vagy különbözőek lehetnek, ' és egyenes vagy elágazó szénláncú alkíl-. alkenil-, dialkilaminoalkil-, cikloalkfl-, fenil-, aralkil- vagy adamantilcsoportot jelentenek, de R2 és R3 közül az egyik hidrogénatomot is jelenthet, vagy a nitrogénatommal ^együtt egy adott esetben hidroxil-, alkoxi-, fenil- vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált pirrolidino-, piperidino-, piperazino-, morfolino-, hexametilénimino- vagy kamfidinilcsoportot jelent, és R4 egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot vagy cikloalkil-, cikloalkenil-, norbornil-, fenil-, aralkil-, naftil-, piridil- vagy tienilcsoportot, hidroxilcsoporttal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált cikloalkilcsoportot vagy hidroxil-, alkil-, alkoxi-, alkiltio-, trifluormetíl-, fenil-, fenoxicsoporttal vagy fluor-, klór- vagy 10 20 25 30 brómatommal szubsztituált fenilcsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületeknek és savaddíciós sóiknak értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, különösen nyugtató, hányingert csillapító és fekélygátló hatásúak, ezenkívül egyes vegyületeknek izgató hatása is van. Az új vegyületek a következő eljárásokkal állíthatók elő: a) Egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R,, R2, R3 és Hal a fen,ti jelentésűek — egy III általános képletű szerves 15 fémvegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és X a periódusos rendszer első vagy második csoportjába tartozó fématomot vagy azok halogenidjét, előnyösen lítium- vagy magnéziumhalogenidet jelent. A reakciót adott esetben védőgáz alatt iners oldószerben, például éterben, tetrahidrofuránban vagy a kettő elegyében, előnyösen —70 és + 65 °C között végezzük. A reakcióhoz előnyösen a III általános képletű szerves fémvegyületet feleslegben, például 2—10-szeres feleslegben használjuk. ^ Olyan I általános képletű vegyület* előállítására, amelyben az R4 jelű csoport egy vagy több hidroxilcsoportot tartalmaz, olyan III ál~ 162169