162158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás klóramfenikolpalmitát- szuszpenzió előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ST AD AHAI fcJI I IABAPA1MI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1971. XII. 21. (SU—703) Japán elsőbbsége: 1970. XII. 22. (117 195/70) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 31. 162158 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 21/00; C 07 c 103/40; A 81 k 9/00; A 61 j 3/00 ; .. ! .: ] i i Feltalálók: Toshio Nakaimura vegyész, Ibaraki, Tadao Maeda vegyész, Minoo, Tomoaki Kiyotaki vegyész, Ibaraki, Yasuo Katsuhara vegyész, Kobe, Yoshio Sakamoto vegyész, Toyonaka, Mitsuo Iwade vegyész, Settsu, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás klóramfenikolpalmitát-szuszpenzió előállítására A találmány tárgya: eljárás rendkívül finom és homogén alfa-típusú klóramfenikolpalmitát kristályokat tartalmazó, keserű íztől mentes, nagy foiioiaiktiviitásiú vizes szuszpenzió előállítására. Közelebbről a'(találmány tárgya: eljárás .rendkívül finom és homogén alfa-típusú klóramfenikolpalmitát kiríistályoík&t tartalmazó, keserű íztől mentes vizes szuszpenziók előállítására, azzal jellemezve, hogy klóramfenikolpalmitátot önmagában előzetesen olvadásig melegítünk, az olvadékot összekeverjük egy vagy több diszpergáló ágenst tartalmazó forró vizes oldattal, a diszperziót lehűtjük, majd tovább melegítjük egy olyan vizet oldat további hozzáadásával vagy anélkül, amely egy vagy több felületaktív ágenst tartalmaz. A találmány keretébén használandó diszpergáló ágensek a gyógyszerészeti felhasználásra alkalmas anyagok közül kerülhetnek ki. Ilyenek például a következők: polivinilalkohol, polivinilpirrolidon, hidroxipropilcellulóz, nátriumkarboximetilcellulóz, hidroxipropil-metilcellulóz, arab gumi, karboxivinil-polimer, polietilénglikolok, propilénglikol, szorbitán-zsírsavészterek, polioxietilénszorbitán-zsírsavészterek; polioxietilén-zsírsavészterek, polioxietilén-ricinusolaj-származékok, gliceril-zsírsa vészterek, szachiaróz-zisírsavészterek, allkilszulfátok, dialkilsziulfOiSzukamátok és zsírsavszarkozmátak stb. 10 15 20 25 30 2 Az itt használandó felületaktív anyagok a gyógyszerészeti alkalmazásra szánt ágensek közül kerülhetnek ki. Ilyenek például a következők: szorbitán-zsírsavészterek, polioxietilénszorbitán-zsírsavészterek, polioxietilén-zsírsavészterek, polioxietilén-ricinusolaj-származékok, gliceril-zsírsavészterek, szacharóz-zsírsavészte^ rek, alkilszulfátok, dialkilszulfoszukcinátok és zsírsav-szarkozinátok. Az orális bevitelre szánt antibiotikum-készítmény adagolási alakja célszerűen olyan terméket kell, hogy eredményezzen, amely kedvező a gyomor-bél szakaszban való felszívódás szempontjából és biztosítja a várt szérum-koncentráció gyors elérését. Az ezen célra alkalmas klóramfenikolpalmitát-készítmény előállítása esetében nagyon fontos, hogy olyan terméket kapjunk, amely a palmitátot nagy bioaktivitású rendkívül finom és homogén alfa-típusú kristályok alakjában tartalmazza. A klóramfenikolpalmitátot finom és homogén alfa-típusú kristályok alakjában tartalmazó szuszpenzióban valamennyi kristály olyan finom, hogy a szuszpendált részecskéket hoszszú időn át diszperzióban tartó anyag szükséges mennyisége egészen kicsi lehet. Ennek következtében nem-viszkózus szuszpenzió állítható elő, amely nagyon előnyösen használható. 162158