162152. lajstromszámú szabadalom • Eljárás steril lecitin előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. V. 28 (SU—539) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1969. V. 29. (829 130) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 31. 162152 Nemzetközi osztályozás: C 07 f 9/10; A 23 j 7/00 Feltalálók: Arons Arnold vegyész, Highland Park, Cowen Lewis M. vegyész, North Plainfield, Dursch Friedrich vegyész, Freehold, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons INC. cég New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás steril lecitin előállítására 1 A találmány tárgya eljárás steril lecitin előállítására nem vizes leoitin oldat Mofilizálásával. A lecitinnek elnevezett foszfolipidet a gyógyszerészeti gyakorlatban diszpergáló és felületaktív szerként alkalmazzák. A lecitin „természeti" jellegére való tekintettel évek óta használatos diszpergálószerként prokain-peniicillin steril vizes szuszpenzióiban. A korszerű orvosi gyakorlatban igen nagy prokain-peniicillin adagokat fecskendeznek be jó gyógyhatás elérésére. Az 50% mikronizált szilárd penicillint tartalmazó vizes szuszpenzió olyan viszkózus, hogy nem folyik ki az injekciós tűből. Viszonylag kevés steril leoitin hozzáadására ez a keverék elfolyósodik, és így lehetővé válik nagy hatóanyagtartalmú adagok befecskendezése. Steril lecitin előállítása mindig probléma volt i gyógyszeriparban. A steril lecitin előállítására alkalmas módszereket súlyosan korlátozzák ennek az anyagnak a fizikai tulajdonságai. A lecitin viaszszerű, ragadós, szilárd anyag, hajlamos rátapadni a berendezésre, emulziót képez vizes rendszerekben, és képlékeny nyomás alatt. Az a tény, hogy a steril lecitin csak magas áron kapható, mutatja, hogy sterilizálásra nem ismeretes gazdaságos eljárás. Azt találtuk, hogy steril lecitin készíthető olymódon, hogy lecitinnek nem vizes oldószerrel készült oldatát sterilen megszűrjük, és a szüredéket liofilizáljuk. Az első követelmény a találmány szerinti eljárásban az, hogy a lecitint kellően oldó oldó-5 szert használjunk, hogy az oldat alkalmas szűrőanyagon átszűrve sterilizálható legyen. A lecitinnek az oldószerben legalább 1:10 sr. arányban kell oldódnia. A második követelmény az oldószer eltávolíthatósága steril körülmények 10 között a lecitinnek használható fizikai alakiban történő elkülönítése során. A találmány szerimiti eljárás céljára alkalmas oldószerek, például a klórozott szénhidrogének, észterek, tetrahidrofurán, benzol és piridin. Kü-15 lönösen alkalmas klórozott szénhidrogének a metilénklorid, kloroform, szénitetraklorid és 1,1,1-tr.iklóretán. Alkalmas észterek az izobutilacetát, metilacetát és etilacetát. Víz, kevés szénatomos alkoholok, ketonok, dimetilforma-20 mid, alifás szénhidrogének csekély leoitint oldó képességük miatt alkalmatlanok. A leoitin fizikai tulajdonságai miatt gyakorlatilag lehetetlen a lecitki-oldatból az oldószert 25 egyszerű desztillációval eltávolítani. Oldatból való kiválasztással, például egy másik oldószer hozzáadásával vagy hűtéssel, nem keletkezik olyan termék, amelyet szokásos módon, például szűréssel vagy icentrifugálással, könnyen el le-30 hetne különíteni. Az oldószernek liofilizálással 162152