162077. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-imino-1-[P-(ureidoalkil)- benzolszulfonil]-imidazolidinszármazékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VIII. 07. (GE—845) Svájci elsőbbsége: 1969, VIII. 08. (12 085/69) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. 162077 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/36; 29/12; 87/28; 57/00; 99/04 Feltaláló: Dr. Dietrich Henri vegyész, Arlesheim/BL, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY A.G. cég, Basel, Svájc Eljárás 2-imino-l-[p-(ureidoalkil)-benzolszulfonil]-imidazolidin-származékok előállítására A találmány új 2-imino-<l-[p-i(uíreidoalkÜ)~ -benzolszuManiilj-imidazolidifcHszármazékoknak és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. — A 286.1:21 számú osztrák szabadalmi leírásban olyan, 3^as helyzetben szubsztituált 2-imino-^lnszullfanilil-iimidazolidiinek előállítása van leírva, amelyek orális vagy parenterális beadás esetén melegvérűeken hdpoglükémiás hatást mutatnak. Azt találtuk, hogy az (I) általános képlet ű 24mino-il-itip-!(uireidoalkil)Hbenzolszulifon|il]-imidazalidiiin^származékok — e képletben Rí valamely adott esetben elágazóláncú 1—6 szénatomszámú alküigyököt, alltlgyököt, 5—8 szénatomos cikloalkil-. illetve ßikloalkeniilgyököt, Rí hidrogénatomot, etil- vagy metil-csoportot, Rí valamely adott esetben elágazóláncú 1—6 szénatomos alkil-csoportot, egy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, illetve cikloalkenü-csoportot. valamely 3—5 szénatomos alkenil-csoportot, egy fenil-csoportot R< hidrogénatomot, egy metil-csoporíot vagy egy fenil^csoportot, vagy R.i és R/, együtt egy 4—5 szénatomos polimetilénláncat, amely egy oxigénatommal meg is lehet szakítva, m 2 vagy 3 értékű egész számot, és X oxigénatomot jelent abban az esetben, iha R/, hidrogénatomtól eltérő jelentésű, illetve oxigén- vagy kénatomot képvisel abban az esetben, ha R>, jelentése hidrogénatom —. valamint e vegyületek savakkal alkotott addíciós sóik orális vagy pareniterális beadás esetén jóval erősebb hipoglükémiás hatást gyakorolnak melegvérűeknél. Az (I) általános képletű vegyületekeit és savaddíoiós sóikat e tulajdonságuk miatt felhasználhatjuk a diabetes mellitus kezeléséire. Az (I) általános képletű vegyületekben Rí például a következő jelentessél rendelkezhet: alkilriosopontként metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek.-butil-, tere.-butil-, izobutil-, n-pentil-, izopentil-, 2,2-dimetil-propü-. 1-metil-lbutil-, 1-etil-propil- vagy 1,2-dknetii-propil-csoport; vagy egy hexdl-, metil-pentil-, 25 dimetü-butil-, etil-butil-icsoport; cikloialkü-csoportként ciklopentil-esoport, amely adott esetiben 1—i3 szénatomos alkdlgyökökkel helyettesítve is lehet, ciklohexü-csoport, amely etil- vagy metü^csoporttal lehet helyet^ 30 tpsítve és adott esetben metilgyökkel helyette-10 15 20 162077